辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀?；瘜W(xué)名稱(chēng)：2，2-二甲基丁酸-8-[(4R，6R)-6-2-[(1S，2S，6S，8S，8aR)-1，2，6，7，8，8a-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么，辛伐他汀膠囊對肝臟反應是怎樣呢？

辛伐他汀膠囊為白色片或類(lèi)白色片。辛伐他汀膠囊用于高膽固醇血癥，辛伐他汀膠囊對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及其它藥物治療不理想時(shí)，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀膠囊具有降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。

辛伐他汀膠囊本身無(wú)活性，辛伐他汀膠囊口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，辛伐他汀膠囊可以使膽固醇的合成減少，辛伐他汀膠囊能使低密度脂蛋白受體合成增加，辛伐他汀膠囊主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀膠囊對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。

辛伐他汀膠囊口服吸收良好，辛伐他汀膠囊吸收后肝內的濃度高于其他組織，辛伐他汀膠囊在肝內經(jīng)廣泛首關(guān)代謝，辛伐他汀膠囊的水解為代謝產(chǎn)物，辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，辛伐他汀膠囊的達峰時(shí)間為1.3～2.4小時(shí)，t1/2β為3小時(shí)。60%從糞便排出，13%從尿排出。辛伐他汀膠囊治療2周可見(jiàn)療效，4～6周達高峰，辛伐他汀膠囊長(cháng)期治療后停藥，作用持續4～6周。

辛伐他汀膠囊對肝臟反應，本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著(zhù)的血清氨基轉移酶持續升高(超過(guò)正常值3倍以上)的現象。但停藥后，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無(wú)黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無(wú)過(guò)敏現象。建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過(guò)正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥。與其它降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過(guò)性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。

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（實(shí)習編緝：陳志方）