普瑞巴林膠囊可能加強乙醇及勞拉西泮的作用。那么，普瑞巴林膠囊的藥理毒理怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

普瑞巴林膠囊的藥理毒理是：

藥理作用：

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示，在動(dòng)物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過(guò)調節鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。

雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類(lèi)受體結合，不增加體外培養神經(jīng)元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現，體外培養的神經(jīng)元長(cháng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類(lèi)受體無(wú)活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

毒理研究：

遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動(dòng)物細胞無(wú)致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會(huì )導致哺乳動(dòng)物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。

生殖毒性：雄性大鼠交配前至交配過(guò)程中經(jīng)口給予普瑞巴林(50至2500mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可見(jiàn)對生殖及發(fā)育的多種不良影響，包括精子計數減少，精子活動(dòng)力下降，精子異常增加，生育力下降，著(zhù)床前丟失率增加，窩仔數減少，胎仔體重降低及胎仔異常發(fā)生率增加。

雌性大鼠交配前、交配過(guò)程中及妊娠早期經(jīng)口給予普瑞巴林500、1250、2500mg/kg，各劑量下均可見(jiàn)發(fā)情周期紊亂及交配天數增加，高劑量下可見(jiàn)胚胎死亡。低劑量下普瑞巴林的血漿暴露量約相當于人MRD時(shí)暴露量的9倍，未確定無(wú)影響劑量。

致癌性：B6C3F1與CD-1小鼠摻食法給予普瑞巴林200、1000、5000mg/kg，連續2年，可見(jiàn)血管源性惡性腫瘤（血管肉瘤）發(fā)生率劑量依賴(lài)性增加。最低劑量下小鼠血漿普瑞巴林暴露量（AUC）約相當于MRD時(shí)的暴露量，尚未確定小鼠血管肉瘤誘導的無(wú)影響劑量。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)