尼可地爾片適用于冠心病,心絞痛的治療。對于勞力型、自發(fā)型、梗死后或混合型心絞痛均有效。對伴有心房顫動(dòng)、心臟擴大的心絞痛、對其它抗心絞痛藥物需慎用的患者,可選用尼可地爾片。那么,尼可地爾片作用機制怎樣呢?
尼可地爾片為抗心絞痛藥。本品屬硝酸酯類(lèi)化合物,具有阻止細胞內鈣離子游離,增加細胞膜對鉀離子的通透性,擴張冠狀血管,持續性增加冠狀動(dòng)脈血流量。
尼可地爾片的作用機制是:
1.尼可地爾片屬硝酸酯類(lèi)化合物,是由N-2(2-羥乙基)煙酰胺維生素和有機硝酸酯的部分結構連接而成的化合物,它同時(shí)也是一種ATP敏感性鉀通道開(kāi)放劑。與硝酸酯一樣,煙浪丁可激活細胞質(zhì)鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,從而導致細胞內環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷升高和細胞內鈣的降低,同時(shí)引起血管平滑肌松弛.作為一種鉀通道開(kāi)放劑,煙浪丁增加了鉀離子從細胞內的流出,靜息膜電位負值增大,動(dòng)作電位縮短,鈣的內流減少,細胞內鈣水平下降,導致血管平滑肌松弛和血管舒張(間接的鈣通道阻斷作用),減少了ATP的消耗。
2.心肌缺血預適應對于縮小心肌梗死面積和減輕心律失常的嚴重程度有重要意義。心肌內有心肌和線(xiàn)粒體兩種ATP敏感性鉀通道.最新研究表明,在局部心肌缺血預處理(IPC)和心臟保護作用中起主導作用的是線(xiàn)粒體ATP敏感性鉀通道。應用選擇性線(xiàn)粒體ATP敏感性鉀通道阻斷劑5-HD(5-hydroxydecanote)可阻斷煙浪丁對心肌細胞的保護作用,且具有濃度依賴(lài)性。
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(實(shí)習編輯:黃景裕)
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