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愛(ài)普列特片的藥理毒理是怎樣?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/21 10:12:41
    導讀:愛(ài)普列特片為選擇性的和非競爭性的類(lèi)固醇Ⅱ型5a-還原酶抑制劑,用于治療良性前列腺增生癥,其作用機理是通過(guò)抑制睪酮轉化為雙氫睪酮而降低前列腺腺體內雙氫睪酮的含量,導致增生的前列腺體萎縮。

愛(ài)普列特片(川流),主要經(jīng)胃腸道排泄,經(jīng)腎臟排泄很少。平均蛋白結合率高達97%。分布容積約等于0.5L/kg,與人體的體液量基本相當。那么,愛(ài)普列特片的藥理毒理是怎樣?

愛(ài)普列特片的藥理毒理是:

愛(ài)普列特片為選擇性的和非競爭性的類(lèi)固醇Ⅱ型5a-還原酶抑制劑,用于治療良性前列腺增生癥,其作用機理是通過(guò)抑制睪酮轉化為雙氫睪酮而降低前列腺腺體內雙氫睪酮的含量,導致增生的前列腺體萎縮。

而毒理研究:

重復給藥的實(shí)驗結果表明:雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分別連續經(jīng)口給予本品每日劑量30mg/kg/d、100mg/kg/d、300mg/kg/d和10mg/kg/d、100mg/kg/d,連續180天,除了可見(jiàn)對動(dòng)物前列腺和精囊有影響外,未見(jiàn)對睪丸和其他臟器有明顯的毒性影響。

遺傳毒性試驗結果表明:Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和ICR小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。一般生殖毒性結果表明:本品劑量為每日75mg/kg/d,連續經(jīng)口給予本品9周,可見(jiàn)雌鼠的懷孕降低。對雄性SD大鼠生育能力的無(wú)毒性反應劑量為15mg/kg。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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