報道考察了BCSⅡ類(lèi)藥物阿瑞匹坦（APR）和載體Soluplus（SOL）在熱熔擠出（HME）過(guò)程中的混合性。

　　采用基團貢獻法評價(jià)APR和SOL的溶解度參數。通過(guò)加熱-冷卻-加熱的差示掃描量熱（DSC）分析評估APR的玻璃化形成能力（glassformingability，GFA）和玻璃化穩定性（glassstability，GS）。根據物理混合物熔點(diǎn)的下降情況確定HME過(guò)程的優(yōu)化溫度。采用動(dòng)態(tài)濕氣吸附測定儀收集25℃時(shí)的吸附等溫線(xiàn)。

　　基于混合過(guò)程的吉布斯自由能確定APR和SOL的混合性具有組分依賴(lài)性。采用共旋轉12mm雙螺桿擠出機將APR和SOL（1∶4）的物理混合物熱熔擠出，然后用熱重分析（TGA）、DSC、X射線(xiàn)衍射（XRD）和傅里葉變換紅外光譜（FTIR）對所得固體分散體進(jìn)行表征。結果顯示，擠出物中APR主要以無(wú)定形形式存在，同時(shí)少部分以晶態(tài)存在。加速試驗中該擠出物具有良好的穩定性。

　　考察所得固體分散體在含有0.25%十二烷基硫酸鈉（SLS）的禁食狀態(tài)模擬腸液（FaSSIF）中的體外釋放行為。結果顯示，與大顆粒擠出物相比，小顆粒擠出物的吸濕率和體外釋放速度更高。固體分散體中APR體外釋放增大的原因是APR的無(wú)定形化以及SOL與APR通過(guò)氫鍵結合后表現出的增溶和抑制晶體生長(cháng)效應。