日前，SoseiGroup旗下的HeptaresTherapeutics公司宣布該公司的研究人員成功解析出CCR9受體的高分辨率X光晶體結構。CCR9受體是趨化因子(Chemokine)受體家族的一員。它在募集白細胞進(jìn)入腸道的過(guò)程中起到重要作用，是炎癥性腸病的一個(gè)重要靶點(diǎn)。趨向因子受體家族是一組G蛋白偶聯(lián)受體(GProteinCoupledReceptor，GPCR)，它們通過(guò)調控免疫細胞的遷移、激活和存活在免疫防御中起到多種作用。對CCR9受體晶體結構的成功解析將有助于基于結構特征設計出靶向趨向因子受體家族的藥物。
迄今為止，雖然有50多例靶向趨向因子受體的藥物進(jìn)入臨床開(kāi)發(fā)階段，但是只有兩例成功上市，它們是靶向CCR5，治療艾滋病毒的maraviroc和靶向CXCR4，動(dòng)員干細胞的plerixafor。成功率不高的原因之一是對趨向因子受體的作用機制了解有限，而且由于對受體的結構缺乏了解，導致無(wú)法優(yōu)化候選化合物。
在這項發(fā)表在《自然》期刊的研究中，Heptares的科學(xué)家們解析出CCR9受體與選擇性拮抗劑vercirnon結合時(shí)的X光晶體結構。Vercirnon曾被用于在臨床3期試驗中治療克羅恩氏病(Crohn’sDisease)，但是療效不佳。令人意外的是，vercirnon與CCR9受體結合的位點(diǎn)在GPCR的細胞內側，而不在細胞外側GPCR配體通常結合的位點(diǎn)。通過(guò)與CCR9受體上這一變構位點(diǎn)(AllostericSite)相結合，vercirnon防止CCR9與細胞內信號分子相互作用，從而達到拮抗效果。這一突破性發(fā)現為研究趨向因子家族開(kāi)辟了一條新的道路。
Heptares和Sosei公司的首席科學(xué)官FionaMarshall博士說(shuō)：“解析出CCR9受體在這一構像的高分辨率X光晶體結構給予我們一個(gè)特殊的機會(huì )來(lái)通過(guò)基于結構的藥物設計發(fā)現和優(yōu)化不但能夠靶向CCR9受體，而且可能靶向趨向因子受體家族其它成員的變構調節藥物。”
適應于腰痛、頸肩腕綜合征、肩周炎和變形性關(guān)節炎。
健客價(jià)： ￥1751.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD）：針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對癥治療，這些患者盡管長(cháng)期規范的使用長(cháng)效的支氣管擴
健客價(jià)： ￥2281．哮喘 本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2．慢性阻塞性肺病(COPD) 針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50％)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對癥治療，這些患者盡管長(cháng)期規范的使用長(cháng)效的支氣管
健客價(jià)： ￥370信必可都保：1.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD）：針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對癥治療，這些患者盡管長(cháng)期規范的使用長(cháng)效的
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健客價(jià)： ￥476布地奈德福莫特羅粉吸入劑： 1.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD）：針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對癥治療，這些患者盡
健客價(jià)： ￥692布地奈德福莫特羅粉吸入劑： 1.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD）：針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對癥治療，這些患者盡
健客價(jià)： ￥687清熱消炎，止咳。用于各種肺病引起的咳嗽，胸脅痛，發(fā)燒，呼吸急促，咳帶膿血，盜汗。
健客價(jià)： ￥42清熱消炎、止咳、用于各種肺病引起的咳嗽、胸脅痛、發(fā)燒、呼吸急促、痰帶膿血、盜汗。
健客價(jià)： ￥39清熱消炎，止咳。用于各種肺病引起的咳嗽，胸脅痛，發(fā)燒，呼吸急促，咳帶膿血，盜汗。
健客價(jià)： ￥56清熱，解毒，消炎。用于支氣管咳嗽，扁桃體炎，咽喉炎，肺炎等。
健客價(jià)： ￥32.8消炎解毒。用于痰熱咳喘、腹痛、以及急慢性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、急性腸胃炎、急性菌痢見(jiàn)以上癥狀者。
健客價(jià)： ￥10消炎解毒。用于痰熱咳喘，腹痛，以及急慢性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎，急性腸胃炎、急性菌痢見(jiàn)以上癥狀者。
健客價(jià)： ￥24消炎解毒。用于痰熱咳喘，腹痛，以及急慢性扁桃體炎、咽喉炎、肺炎，急性腸胃炎、急性菌痢見(jiàn)以上癥狀者。
健客價(jià)： ￥22消炎退熱，通竅 ，鎮靜，降壓安神。適用于病毒性感冒，上呼吸道感染，肺炎、氣管炎及其它細菌病毒感染引起的高熱不退等癥。
健客價(jià)： ￥22.5消炎解毒。用于痰熱咳嗽、腹痛，以及急慢性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、急性腸胃炎、急性菌痢見(jiàn)上述證狀者。
健客價(jià)： ￥10.5抗菌消炎。用于宮頸糜爛，赤白帶下，滴蟲(chóng)性陰道炎及陰道霉菌感染等婦科慢性炎癥。
健客價(jià)： ￥52本品適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎炎癥的支氣管哮喘患者。 本品也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD），規律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。
健客價(jià)： ￥106清熱解毒，消炎止痛，舒筋活絡(luò )。用于流行性感冒，咽喉炎，肺炎，菌痢，急性胃腸炎，闌尾炎，燒傷，瘡瘍膿腫，蜂窩織炎。
健客價(jià)： ￥45清熱消炎。用于急、慢性支氣管炎、肺炎、扁桃腺炎、牙齦炎等。
健客價(jià)： ￥16消炎、解毒、收斂、止血。用于細菌感染引起的炎癥，急性傳染性肝炎，呼吸道和消化道出血。
健客價(jià)： ￥28清熱解毒，消炎止痛，活血化瘀。用于急、慢性病毒性肝炎，癰疽疔瘡，無(wú)名腫毒，跌打損傷及各種炎癥。
健客價(jià)： ￥298消炎，解毒，收斂，止血。用于細菌感染引起的炎癥，急性傳染性肝炎，呼吸道和消化道出血。
健客價(jià)： ￥34消炎、解毒、收斂、止血。用于細菌感染引起的炎癥，急性傳染肝炎，呼吸道和消化道出血。
健客價(jià)： ￥28
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