血脂是血液中所含脂類(lèi)的總稱(chēng)，主要包含膽固醇、甘油三酯、磷脂及脂肪酸等。臨床上高血脂常被稱(chēng)作高脂血癥，其在中老年群體中發(fā)病率較高，可直接引起動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病等。

　　據國家衛計委發(fā)布的研究數據顯示，我國成人血脂異常整體患病率高達40.4%。血脂異常人數居高不下，其知曉率和治療率卻仍處于較低水平，由此看來(lái)，我國血脂異常防治工作亟需加強。

　　目前臨床常見(jiàn)的調脂藥物主要是他汀類(lèi)、貝特類(lèi)、煙酸類(lèi)以及膽固醇吸收抑制劑等，其中他汀類(lèi)藥物是臨床降低LDL-C的首選藥物。

　　全球他汀類(lèi)藥物市場(chǎng)規模整體下降

　　據全球暢銷(xiāo)藥物數據統計，2016年全球最暢銷(xiāo)的他汀類(lèi)藥物TOP5為：瑞舒伐他?。?4.0億美元）、阿托伐他?。?7.6億美元）、復方辛伐他汀/依折麥布（11.4億美元）、辛伐他?。?.78億美元）和普伐他?。?.93億美元）。

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　　在全球市場(chǎng)中，他汀類(lèi)藥物榜首的角逐主要集中在阿托伐他汀與瑞舒伐他汀之間。阿托伐他汀與瑞舒伐他汀屬于同一種藥物，都是很好的控制低密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯達標的藥物。不同的是前者較適用于原發(fā)性高膽固醇疾病的治療和緩解，而后者則是運用于降血脂調節。

　　有多項研究將不同他汀類(lèi)藥物進(jìn)行了對比，都發(fā)現瑞舒伐他汀的調脂效果可能更好。一項標簽公開(kāi)的6周隨機平行對照多中心臨床試驗結果表明，瑞舒伐他汀10mg/d患者血脂達標率高于阿托伐他汀20mg/d。另外一項大型薈萃分析結果表明，瑞舒伐他汀強效降低LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇），顯著(zhù)優(yōu)于同等劑量或加倍劑量的阿托伐他汀和辛伐他汀，即瑞舒伐他汀的降脂效果完勝其他他汀。這可能是全球暢銷(xiāo)榜中，瑞舒伐他汀銷(xiāo)量趕超阿托伐他汀的一個(gè)原因。從全球他汀類(lèi)藥物逐年的變化情況來(lái)看，其市場(chǎng)規模處于下降態(tài)勢，這是由于產(chǎn)品專(zhuān)利到期所致。

　　我國降脂藥物榜首仍是阿托伐他汀

　　與全球暢銷(xiāo)排名略有不同，我國暢銷(xiāo)榜首仍是阿托伐他汀。據PDB藥物綜合數據庫數據顯示，2016年前3季重點(diǎn)城市醫院他汀類(lèi)藥物銷(xiāo)量TOP5為：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀及普伐他汀。

　　數據來(lái)源：PDB藥物綜合數據庫

　　國內他汀類(lèi)藥物的市場(chǎng)之爭仍在阿托伐他汀與瑞舒伐他汀之間，但由于國內市場(chǎng)存在滯后效應，因此阿托伐他汀還穩居榜首。另外，國內他汀類(lèi)藥物市場(chǎng)也并沒(méi)有下滑的勢頭，預計近幾年他汀類(lèi)藥物仍會(huì )暢銷(xiāo)，但其走勢會(huì )與全球走勢漸漸趨同。

　　新藥替代趨勢

　　傳統的他汀類(lèi)藥物不可能一直占據降血脂藥物市場(chǎng)的熱銷(xiāo)榜，未來(lái)總會(huì )出現某種新型藥物將其取而代之。目前，全球備受矚目的新藥品種為新一代降膽固醇藥物PCSK9抑制劑，但也有人指出，他汀類(lèi)是降脂治療的基石，PCSK9抑制劑不會(huì )是其終結者，只是替代與補充。

　　PCSK9是一種可溶性的內源性絲氨酸蛋白酶，為哺乳動(dòng)物前蛋白轉化酶家族的成員之一。有研究表明，PCSK9基因突變是家族性高膽固醇血癥的致病原因，而PCSK9功能喪失性突變則可顯著(zhù)降低LDL膽固醇水平，預防心血管疾?。–VD）。由此看來(lái)，PCSK9抑制劑是可以通過(guò)降低LDL-C水平來(lái)降脂的，且其效度比目前最高劑量的高效他汀還強。

　　目前，已經(jīng)獲FDA批準上市的PCSK9抑制劑類(lèi)藥物有安進(jìn)的依伏庫單抗以及賽諾菲/再生元的阿利庫單抗，而全球在研的PCSK9抑制劑品種也有很多。

　　至于國內，雖然尚未上市PCSK9抑制劑類(lèi)藥物，但對PCSK9的研究也較多，如西威埃、信達生物等企業(yè)均在研究此類(lèi)藥物，但研究進(jìn)度略有差別，前者已經(jīng)拿到了臨床批件，但還需臨床研究進(jìn)行驗證，后者則還在審評中。此外，已經(jīng)在國外上市的那兩類(lèi)PCSK9抑制劑藥物，也均在國內進(jìn)行臨床研究。

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