硫酸羥氯喹片的主要成份為硫酸羥氯喹?;瘜W(xué)名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。那么,長(cháng)期大劑量服用硫酸羥氯喹片會(huì )怎樣呢?
硫酸羥氯喹片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。硫酸羥氯喹片用于治療盤(pán)狀紅斑狼瘡及系統性紅斑狼瘡。硫酸羥氯喹片在一項研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,硫酸羥氯喹片平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,硫酸羥氯喹片平均水平為105ng/ml。硫酸羥氯喹片的血漿達峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。硫酸羥氯喹片為4-氨基喹啉類(lèi)藥物。硫酸羥氯喹片的作用機理尚不清楚,目前認為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。
硫酸羥氯喹片可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)。硫酸羥氯喹片和DNA結合、穩定溶酶體膜。硫酸羥氯喹片具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細胞的趨化作用和吞噬細胞的作用。硫酸羥氯喹片干擾單核細胞白介素1的形成和抑制中性粒細胞超氧化物的釋放。硫酸羥氯喹片具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動(dòng)力學(xué)和體內代謝過(guò)程。硫酸羥氯喹片口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。
硫酸羥氯喹片在一些長(cháng)期大劑量服用4-氨基喹啉的盤(pán)狀和系統性紅斑狼瘡或類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的患者中出現了不可逆的視網(wǎng)膜損害。視網(wǎng)膜病變與劑量相關(guān),在每日最大劑量不超過(guò)6.5mg/kg體重情況下,發(fā)生視網(wǎng)膜損害的風(fēng)險低。但超過(guò)推薦的每日劑量將會(huì )大大增加視網(wǎng)膜毒性的風(fēng)險。當決定長(cháng)期使用本品時(shí),應開(kāi)始(基線(xiàn))并定期(每3月)進(jìn)行眼部檢查(包括視覺(jué)靈敏度、裂隙燈檢查、眼底鏡以及視野檢查)。有下列情況的患者,眼部檢查的頻次應該增加;每日劑量超過(guò)6.5mg/kg理想體重、腎功能不全、累計用藥量超過(guò)200g、老年人以及視覺(jué)靈敏度受損。如出現任何視覺(jué)靈敏度受損。如出現任何視覺(jué)靈敏度、視野異常,或視乳頭區(如色素改變、中央凹反射消失)或任何視覺(jué)癥狀(如眼前閃光和劃線(xiàn)),當上述情況不能用其它原因解釋時(shí)應立即停止本藥并密切觀(guān)察病變的可能進(jìn)展。視網(wǎng)膜改變(以及視力障礙)在停藥后也可能進(jìn)展。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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