藥代動(dòng)力學(xué)又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。
那么,地屈孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)如何呢?
地屈孕酮片可用于治療內源性孕酮不足引起的疾病,如痛經(jīng)、子宮內膜異位癥、繼發(fā)性閉經(jīng)、月經(jīng)周期不規則、功能失調性子宮出血、經(jīng)前期綜合征、孕激素缺乏所致先兆性流產(chǎn)或習慣性流產(chǎn)、黃體不足所致不孕癥。
1.痛經(jīng)。從月經(jīng)周期的第5至25天,每日2次,每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮計10mg)。
2.子宮內膜異位癥。從月經(jīng)周期的第5至25天,每天口服地屈孕酮2-3歡.每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮計10mg)。
3.功能性出血。止血的劑量,每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮計10mg),每日2次連續5-7天。
4.預防出血的劑量。從月經(jīng)周期的第11至25天,每次口服地屆孕酮1片(以地屈孕酮計10mg),每日2次。
5.閉經(jīng)。從月經(jīng)周期的第1至25天,每次口服雌二醇,每天一次,從月經(jīng)周期的第11至25天,聯(lián)合用地屈孕酮,每天2次每次1片(以地屈孕酮計10mg)。
6.經(jīng)前期綜合征。從月經(jīng)周期的第11至25天,每日口服地屈孕酮2次,每次1片(以地屈孕酮計10mg)。
7.月經(jīng)不規則。從月經(jīng)周期的第11至25天,每日口服地屈孕酮2次每次1片(以地屈孕酮計10mg)。
8.先兆流產(chǎn)。起始劑量為1次口服4片地屈孕酮(以地屈孕酮計40mg),隨后每8小時(shí)服1片地屈孕酮至癥狀消失。
9.習慣性流產(chǎn)。每日口服地屈孕酮2次,每次1片(以地屈孕酮計10mg)至懷懷孕20周。
地屈孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué):口服標記過(guò)的地屈孕酮,平均63%隨尿排出,72小時(shí)體內完全清除。地屈孕酮在體內完全被代謝,主要的代謝物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產(chǎn)物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會(huì )產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了本品無(wú)雌激素和雄性化作用??诜厍型?,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。地屈孕酮與內源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產(chǎn)生。
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(實(shí)習編輯:楊春鳳)
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