在中國每年有300多萬(wàn)人,因為不科學(xué)用藥或亂用藥,導致藥物過(guò)敏、藥物中毒、及死亡,癲癇的用藥是一個(gè)很系統的范疇,在沒(méi)有完全了解藥物自身特性的情況下,不建議盲目用藥,要服用癲癇專(zhuān)科藥,必須在專(zhuān)業(yè)醫生的指導下才能進(jìn)行。那么,丙戊酰胺片的藥理毒理是什么?
丙戊酰胺片活性成分為丙戊酰胺。用于預防和治療各種類(lèi)型癲癇。丙戊酰胺片的藥代動(dòng)力學(xué)明確表示是1.口服本品吸收較緩,作用時(shí)間長(cháng),血濃度范圍較小,血藥濃度達峰時(shí)間(Tmax)約5~12小時(shí),有效血藥濃度為50~100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均為15小時(shí),生物利用度(F)約80~100%。2.血藥濃度約為50μg/ml時(shí),血漿蛋白結合率約94%,血藥濃度約為1000μg/ml時(shí),血漿蛋白結合率約為80%~85%。血藥濃度超過(guò)120μg/ml時(shí),可出現明顯不良反應。隨著(zhù)血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦脊液內的濃度為血漿中濃度的10%~20%)。3.本品主要以降解產(chǎn)物丙戊酸的形式分布在細胞外液和肝、腎、小腸和腦組織中,大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過(guò)程,主要由腎排出,尿中也排出1%~3%的藥物原形。少量隨糞便和呼氣中排出,能通過(guò)胎盤(pán),并可由乳汁中分泌。
丙戊酰胺片可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時(shí)間延長(cháng),應定期檢查血象。能治療早期常出現頭昏、惡心、嘔吐、嗜睡、乏力,食欲增加或減少等反應,一般可自行消失。停藥時(shí)應逐漸減量以防再次出現發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時(shí),本品應逐漸增加用量,而被取代藥應逐漸減少用量。
丙戊酰胺片的藥理毒理:本品為廣譜抗癲癇藥??拱d病作用起效快,作用強,毒性較低。其作用機理尚未完全闡明;可能通過(guò)腸道微生物的作用,在進(jìn)入人體循環(huán)之前,即已幾乎完全降解為丙戊酸,在血中以丙戊酸的形式出現。實(shí)驗證實(shí)本品能增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)GABA的濃度,降低神經(jīng)元的興奮而抑制發(fā)作。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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