利福平膠囊本品主要成份為利福平?;瘜W(xué)名: 3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素;分子式:C43H58N4O12;分子量:822.95。那么,利福平膠囊適用于哪類(lèi)人群呢?
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時(shí)血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;本品可穿過(guò)胎盤(pán)。表觀(guān)分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%~91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時(shí),多次給藥后有所縮短,為2~3小時(shí)。
本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?;?,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排出。
本品主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無(wú)腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無(wú)積聚;由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
老年人、兒童、孕婦對藥物反應與成年人不同,因老年人和兒童對藥物的代謝、排泄較慢,易發(fā)生不良反應;嬰幼兒的機體尚未成熟,對藥物非常敏感,很復雜,屬于最容易發(fā)生更大風(fēng)險的年齡階段。因此,無(wú)論是老年人、兒童,還是孕婦,都有遵照利福平膠囊的用藥準則。具體要求如下;
【兒童用藥】本品在5歲以下小兒應用的安全性尚未確立。嬰兒慎用。
【老年患者用藥】老年患者肝功能有所減退,用藥量應酌減。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.利福平可透過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗曾引起畸胎,人類(lèi)尚無(wú)致畸報道,但目前無(wú)足夠資料表明可在妊娠期安全應用。 2.李福平可由乳汁排泄,哺乳期婦女用藥應權衡利弊后決定是否用藥。
除此之外,我們特別需要注意:
1.忌煙、酒及辛辣、油膩食物。
2.服藥期間要保持情緒樂(lè )觀(guān),切忌生氣惱怒。
3.感冒發(fā)熱病人不宜服用。
4.有高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病嚴重者應在醫師指導下服用。
5.服藥7天癥狀無(wú)緩解,應去醫院就診。
患者在服用利福平膠囊的過(guò)程中注意一定的用藥準則,在合理的要求下,對癥下藥,有利于患者的健康。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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