二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的性狀是薄膜衣片,一面刻有g(shù)sk字樣,另一面有2/500字樣,除去包衣后顯白色。那么,二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的藥物相互作用是有哪些呢?
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成份是馬來(lái)酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響,但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。體外試驗證實(shí),本品絕大部分經(jīng)P450酶系統的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的藥物相互作用是:
1.對硝苯地平,口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP3A4代謝的藥物無(wú)臨床相互作用。
2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時(shí),對這些藥物的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)和臨床療效無(wú)影響。
3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內的代謝和臨床治療。
4.與磺酰脲類(lèi)合用,不明顯增加后者引起低血糖的頻率。
5.與二甲雙胍合用,不增加后者胃腸道反應的發(fā)生率,不增加血漿乳酸濃度。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的老年患者用藥是老年患者毋需調整劑量。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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