二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。那么，二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的不良反應是有哪些呢？

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片主要成份是馬來(lái)酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。

可通過(guò)增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體：過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類(lèi)，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄，而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉運和利用。另外，PPARγ反應基因也調節脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性?？梢?jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的不良反應是：

1.本品單獨應用甚少引起低血糖(＜2%)。

2.對肝臟影響：在治療2型糖尿病的對比試驗中，丙氨酸氨基轉移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。

3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多見(jiàn)，浮腫發(fā)生率為7.5%:3.5%，貧血為2.5%:1.7%。

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（實(shí)習編緝：陳志方）