鹽酸胺碘酮片單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)(組織中攝取),長(cháng)期服藥半衰期(t1/2)為13~30天。終末血漿清除半衰期可達40~55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。那么,鹽酸胺碘酮片屬I(mǎi)II類(lèi)抗心律失常藥嗎?
鹽酸胺碘酮片的性狀是類(lèi)白色片。
鹽酸胺碘酮片主要成份是鹽酸胺碘酮?;瘜W(xué)名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。分子式:C25H29I2NO3·HCl。分子量:681.78。
鹽酸胺碘酮片屬I(mǎi)II類(lèi)抗心律失常藥。主要電生理效應是延長(cháng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應期,有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競爭性的a及b腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類(lèi)抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結自律性;對靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響;對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過(guò)度延長(cháng),口服后心電圖有QT間期延長(cháng)及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長(cháng)10%左右。對冠狀動(dòng)脈及周?chē)苡兄苯訑U張作用??捎绊懠谞钕偎卮x。本品特點(diǎn)為半衰期長(cháng),故服藥次數少,治療指數大,抗心律失常譜廣。
鹽酸胺碘酮片的注意事項是:
1.過(guò)敏反應,對碘過(guò)敏者對本品可能過(guò)敏。
2.對診斷的干擾:
(1)心電圖變化:例如P-R及Q-T間期延長(cháng),服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向,出現u波,此并非停藥指征;
(2)極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高;
(3)甲狀腺功能變化,本品抑制周?chē)鶷4轉化為T(mén)3,導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降,甲狀腺功能檢查通常不正常,但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正??沙掷m至停藥后數周或數月。
3.下列情況應慎用:竇性心動(dòng)過(guò)緩、Q-T延長(cháng)綜合征、低血壓、肝功能不全、肺功能不全、嚴重充血性心力衰竭。
4.多數不良反應劑量有關(guān),故需長(cháng)期服藥者盡可能用最小有效維持量,并應定期隨診,用藥期間應注意隨訪(fǎng)檢查:血壓、心電圖、肝功能、甲狀腺功能、肺功能、眼科檢查。
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢,臨床應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量,必要時(shí)靜脈負荷。而對于非致命性心律失常,應用小量緩慢負荷。
6.本品半衰期長(cháng),故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應注意相互作用。
鹽酸胺碘酮片增加血清地高辛濃度,亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平,當開(kāi)始用本品時(shí)洋地黃類(lèi)藥應停藥或減少50%,如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類(lèi)藥對竇房結及房室結的抑制作用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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