藥代動(dòng)力學(xué)又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。
那么,甲潑尼龍片的藥代動(dòng)力學(xué)如何呢?
甲潑尼龍片的主要成份為:甲潑尼龍。甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素擴散透過(guò)細胞膜,并與胞漿內特異的受體結合。此結合物隨后進(jìn)入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動(dòng)mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據認為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過(guò)這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過(guò)程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝,并且對心血管系統、骨髓和肌肉系統及中樞神經(jīng)系統也有作用。
糖皮質(zhì)激素只能作為對癥治療,只有在某些內分泌失調的情況下,才能作為替代藥品。主要用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥性疾病。根據不同疾病的治療需要,甲潑尼龍片的初始劑量可每天4mg到48mg甲潑尼龍之間調整。癥狀較輕者,通常給予較低劑量即可;某些患者則可能需要較高的初始劑量。臨床上需要用較高劑量治療的疾病包括多發(fā)性硬化癥(200mg/天)、腦水腫(200-1000mg/天)和器官移植(可達7mg/kg/天)。
甲潑尼龍片的藥代動(dòng)力學(xué):人體內小腸灌注實(shí)驗證明,類(lèi)固醇主要在小腸近端被吸收,遠端吸收率約為近端的50%。甲潑尼龍在體內與白蛋白和皮質(zhì)素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合。結合型甲潑尼龍約為40-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為20'-羥基甲潑尼龍和20'-羥基-6'-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。結合反應主要在肝臟進(jìn)行,少量在腎臟進(jìn)行。
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(實(shí)習編輯:楊春鳳)
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