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鹽酸達泊西汀片的停藥效應是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/22 20:22:21
    導讀:鹽酸達泊西汀片在一項觀(guān)察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物。

鹽酸達泊西汀片的主要成份為鹽酸達泊西汀。鹽酸達泊西汀片用于因早泄(PE)而導致的顯著(zhù)性個(gè)人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳。那么,鹽酸達泊西汀片的停藥效應是怎樣呢?

鹽酸達泊西汀片在一項觀(guān)察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,鹽酸達泊西汀片主要通過(guò)下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。鹽酸達泊西汀片在尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。鹽酸達泊西汀片能夠快速清除,證據就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。

鹽酸達泊西汀片有證據表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。鹽酸達泊西汀片完整的和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達泊西汀片考慮到活力和血漿非結合濃度,鹽酸達泊西汀片在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。鹽酸達泊西汀片每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。鹽酸達泊西汀片的體外研究表明,鹽酸達泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統清除,鹽酸達泊西汀片主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。

鹽酸達泊西汀片的停藥效應:已報道,突然停止長(cháng)期的針對慢性抑郁癥的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導致下列癥狀:焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺(jué)異常(即感覺(jué)錯亂,例如電休克知覺(jué))、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩、失眠和輕躁狂。

然而,一項在患有早泄的受試者中進(jìn)行的、旨在評價(jià)本品60mg每天一次或按需給藥持續62天的停藥效應的雙盲臨床試驗未發(fā)現有停藥綜合征,僅有的戒斷癥狀的證據是,在每日一次本品治療后轉而接受安慰劑的患者中輕度或中度失眠和眩暈的發(fā)生率輕度增加。在第二項雙盲臨床試驗中也得出了一致的結果,該試驗包括一個(gè)24周的30及60mg、按需給藥的治療期和隨后的為期1周的停藥評價(jià)期。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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