來(lái)士普為橢圓形、白色薄膜衣片。來(lái)士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,突然停止服用來(lái)士普會(huì )怎樣呢?
來(lái)士普對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。來(lái)士普對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。
來(lái)士普的體外試驗及動(dòng)物試驗顯示,來(lái)士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來(lái)士普是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。來(lái)士普的抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。
來(lái)士普對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來(lái)士普在5-HT再攝取抑制方面,來(lái)士普的活性比R-對映體至少強100倍。來(lái)士普對大鼠抑郁模型長(cháng)期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。
停止使用來(lái)士普(特別是突然停止)常常會(huì )出現停藥癥狀。頭暈,感覺(jué)障礙(包括感覺(jué)異常和電休克感覺(jué)),睡眠障礙(包括失眠和緊張的夢(mèng)),激越和焦慮,惡心和/或嘔吐,震顫,意識模糊,出汗,頭痛,腹瀉,心悸,情緒不穩,易怒,和視覺(jué)障礙為最常報道的反應。一般這些事件為輕度或中度且為自限性,但是在一些患者中可能會(huì )嚴重或時(shí)間延長(cháng)。因此建議不再需要本品治療時(shí),應逐漸減少劑量到停藥。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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