恩替卡韋膠囊主要成份：恩替卡韋?；瘜W(xué)名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物，性狀為白色或類(lèi)白色顆?；蚍勰?。那么，恩替卡韋膠囊的交叉耐藥怎樣呢？

恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風(fēng)險-利益作出充分的權衡后，方可使用本品。目前尚無(wú)資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。

恩替卡韋膠囊主要以原形通過(guò)腎臟清除，恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，這表明恩替卡韋膠囊同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀(guān)察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙?；x物，但觀(guān)察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導劑。

恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收的影響，進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩替卡韋膠囊會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)），Cmax降低44—46%，恩替卡韋膠囊的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）降低18—20%。恩替卡韋膠囊應空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后，恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。

恩替卡韋膠囊的交叉耐藥，在抗乙肝病毒的核苷類(lèi)似物藥物中已發(fā)現有交叉耐藥現象，在細胞試驗中發(fā)現恩替卡韋對拉米夫定耐藥（rtL180M和/或rtM204V/I）的病毒株的抑制作用比野生株減弱至8至30倍。恩替卡韋對阿德福韋耐藥性變異（HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V變異）的重組病毒也完全敏感。體外試驗顯示，從拉米夫定和恩替卡韋都失效的病人中分離出來(lái)的病毒株，對阿德福韋敏感，但對拉米夫定依然保持耐藥性。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）