恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強的抑制乙型肝炎病毒復制,降低血清病毒DNA水平的作用。那么,恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收影響怎樣呢?
恩替卡韋膠囊的孕婦用藥:恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風(fēng)險利益作出充分的權衡后,方可使用本品。
恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強的抑制乙型肝炎病毒復制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韋膠囊對耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效,且未見(jiàn)明顯的不良反應和線(xiàn)粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。
恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,恩替卡韋膠囊對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭。恩替卡韋膠囊的體外試驗表明,恩替卡韋膠囊比其他核苷類(lèi)似物更有效。
恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收影響:進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0~1.5小時(shí)),Cmax降低44~46%,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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