舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。舒坦羅的主要成份為鹽酸帕羅西汀。那么,舒坦羅可以與單胺氧化酶抑制劑合用嗎?
舒坦羅口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復合物。舒坦羅易于清除。舒坦羅與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結合物為主,舒坦羅主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。舒坦羅口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達峰時(shí)間為6.3小時(shí),舒坦羅的峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時(shí),表觀(guān)分布容積為3~28L/kg。舒坦羅的血漿蛋白結合率為95%。舒坦羅7~14日內達穩態(tài)血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。舒坦羅在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。
舒坦羅為抗抑郁癥藥,舒坦羅是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑,舒坦羅可使突觸間隙中5-HT濃度升高。舒坦羅具有增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。舒坦羅僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。舒坦羅與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。舒坦羅對單胺氧化酶無(wú)抑制作用。舒坦羅的Ames試驗,小鼠淋巴瘤試驗,程序外DNA合成試驗.人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結果均為陰性。
舒坦羅不能與單胺氧化酶抑制劑合用(包括抗生素類(lèi)藥物利奈唑胺,一種可逆,非選擇性的單胺鈕化酶抑制劑)或在以單胺氧化酶抑制劑進(jìn)行治療結束后兩周內使用。同樣,在以本品進(jìn)行治療結束后兩周內亦不得使用單胺氧化酶抑制劑。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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