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利魯唑片的藥代動(dòng)力學(xué)特性如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/25 14:44:07
    導讀:本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴(lài)性的。重復劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內達到穩態(tài)期。

利魯唑片,是一個(gè)口碑較好的藥物,由于這個(gè)藥物療效確切,功效顯著(zhù),效果也比較好,所以受到很多患者的青睞,使用安全可靠。那么,利魯唑片的藥代動(dòng)力學(xué)特性如何?

本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴(lài)性的。重復劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內達到穩態(tài)期。吸收:利魯唑口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內達最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收,絕對生物利用度為60±18%。在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線(xiàn)下面積降低17%)。分布:利魯唑在體內分布廣泛,可通過(guò)血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑的蛋白結合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結合。代謝:利魯唑主要以原形存在于血漿中,并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗中利用預備的人體肝臟顯示細胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。排泄:排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。

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(實(shí)習編輯:葉裕眉)

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