地氯雷他定片口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好，約3小時(shí)后達到血藥峰濃度，終末半衰期約為27小時(shí)。那么，地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些呢？

地氯雷他定片的主要成分為地氯雷他定?；瘜W(xué)名為8-氯-6,11-二氫-11-（4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b]吡啶。

地氯雷他定片屬長(cháng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀，本品無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用毒理學(xué)動(dòng)物試驗未見(jiàn)明顯致畸作用。

地氯雷他定片屬與豚鼠組織上H1受體的結合活性也比氯雷他定強3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細胞H1受體也較氯雷他定強。抑制組胺誘導的小鼠足浮腫較氯雷他定強10倍。

地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)：空腹口服吸收迅速.服后1～3小時(shí)起效，8～12小時(shí)達最大效應，持續作用達24小時(shí)以上.食物可使藥峰時(shí)間延遲，AUC增加.正常成年人，氯雷他定的T1/2為28(8.8～92)小時(shí).80%以代謝物形式出現于尿和糞便中.慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘)，藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí)，可隨肝病的嚴重程度而延長(cháng)氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%～77%本品及其代謝物不易透過(guò)血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）