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氫溴酸西酞普蘭膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/23 9:43:31
    導讀:氫溴酸西酞普蘭膠囊在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥,其藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和劑量依賴(lài)關(guān)系,主要通過(guò)肝臟轉化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態(tài)水平。

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氫溴酸西酞普蘭膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

氫溴酸西酞普蘭膠囊在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥,其藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和劑量依賴(lài)關(guān)系,主要通過(guò)肝臟轉化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態(tài)水平。穩態(tài)時(shí)西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭,約4小時(shí)血藥濃度達峰值。相對于靜脈內給藥,西酞普蘭的生物利用度為80%,吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg,與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭(DCT)、去二甲西酞普蘭(DDCT)、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內,血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態(tài)時(shí),西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10,通過(guò)尿液及糞便排泄等。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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