托拉塞米片為白色或類(lèi)白色片。托拉塞米片的主要成份為托拉塞米?；瘜W(xué)名：N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么，托拉塞米片的耳毒性會(huì )是怎樣呢？

托拉塞米片的生物利用度約為80%，個(gè)體間差異很小，90%可信限為75%-89%。托拉塞米片藥物的吸收受首過(guò)代謝影響很小，托拉塞米片口服給藥后1小時(shí)內血清濃度達峰值(Cmax)，劑量在2.5-2OOmg范圍內，托拉塞米片的Cmax、AUC值與劑量呈比例。

托拉塞米片可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著(zhù)改變腎小球濾過(guò)率、腎血流量和酸堿平衡。托拉塞米片與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達峰時(shí)間延遲約30分鐘，但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。托拉塞米片的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。

托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl－轉運系統。托拉塞米片臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn)，托拉塞米片對腎的其他部位沒(méi)有作用。托拉塞米片的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。

托拉塞米片的耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢類(lèi)利尿劑或口服本品后曾觀(guān)察到耳鳴和聽(tīng)力下降(通?？苫謴?，不能肯定這些不良反應與本品有關(guān)。在動(dòng)物試驗中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀(guān)察到耳毒性。靜脈注射時(shí)，應緩慢注射，時(shí)間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過(guò)2O0mg。

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（實(shí)習編緝：梁勁）