托拉塞米片為白色或類(lèi)白色片。托拉塞米片用于因充血性心衰引起的水腫;原發(fā)性高血壓等。那么,托拉塞米片對鎂水平的影響是怎樣呢?
托拉塞米片在各種體內、體外試驗中,托拉塞米片及其在人體的主要代謝物均無(wú)致突變作用。上述試驗包括Ames試驗(加或不加S9)、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗,倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。
托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。托拉塞米片對腎功能正?;颊叻帽酒泛?,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
托拉塞米片在人體內的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物,2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米片的血漿蛋白結合率很高(]99%),托拉塞米片通過(guò)腎小球濾過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少,通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。
托拉塞米片對鎂水平的影響:健康志愿者單次使用本品后,尿鎂的排泄量增加,但在對高血壓患者的4-6周試驗中,患者的血鎂水平只輕度增加。在對高血壓患者的長(cháng)期試驗中,患者的血鎂水平平均1年增加0.03mg/dL(0.0lmmol/L)在使用本品治療11個(gè)月的426名患者中,只有1例低鎂血癥(1.3mg/dL,相當于0.53mmol/L)。作為一項不良反應的報道。
在一項對充血性心衰患者的長(cháng)期試驗中,估計患者平均1年的血鎂水平增加0.2mg/dL(0.08mmol/L),但由于許多患者服用鎂補充劑,所以這些數據是混淆不清的。在一項4周的試驗中,患者并未使用鎂補充劑,托拉塞米5mg、lOmg組血鎂水平低于1.7mg/dL(0.70mmol/L)的患者百分率分別為6%和9%。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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