依托度酸片的主要成份為依托度酸?;瘜W(xué)名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,長(cháng)期服用依托度酸片會(huì )怎樣呢?
依托度酸片用以緩解下列疾病的癥狀和體征。骨關(guān)節炎(退行性關(guān)節病變);類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎;疼痛癥狀。依托度酸片可用于以上疾病急性發(fā)作的治療,也可用于以上疾病的長(cháng)期治療。依托度酸片作用機理可能是通過(guò)阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。
依托度酸片單劑給藥200~600mg,依托度酸片在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內。依托度酸片平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,依托度酸片的消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸片為非甾體抗炎藥。依托度酸片具有抗炎、解熱和鎮痛作用。
依托度酸片口服給藥吸收良好,沒(méi)有明顯的首過(guò)效應,全身生物利用度達80%或以上。依托度酸片每12小時(shí)給藥在600mg以?xún)葧r(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。依托度酸片99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。
長(cháng)期服用依托度酸片的患者隨時(shí)都可能發(fā)生潰瘍、出血、穿孔等嚴重的胃腸道副作用。雖然在治療初期輕微的胃腸道不適如消化不良等很常見(jiàn),但對于長(cháng)期服用NSAIDs者,即使沒(méi)有任何胃腸道不適癥狀,醫生仍然應時(shí)刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險。臨床觀(guān)察發(fā)現NSAIDs治療3~6個(gè)月,上消化道癥狀性潰瘍、大出血及穿孔的發(fā)生率約為1%,治療一年其發(fā)生率升至2%~4%。醫生也應告知病人一旦發(fā)生嚴重胃腸道損害時(shí)應當采取的措施。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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