苯甲酸利扎曲普坦片在老年人（≥65歲）體內藥代動(dòng)力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現偏頭痛，因此在這類(lèi)患者中使用的臨床經(jīng)驗有限。本品在治療老年性自主神經(jīng)痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性尚未確立，故老年患者應慎用本品。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的孕婦用藥是有怎樣呢？

苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學(xué)名稱(chēng)為：N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。分子式：C15H19N5?C7H6O2。分子量：391.47。

苯甲酸利扎曲普坦片的孕婦用藥是孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對胎兒的利大于弊時(shí)方可使用。大鼠實(shí)驗發(fā)現利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全，平均絕對生物利用度大約為45%，1～1.5小時(shí)達到平均最高血漿濃度(Cmax)，偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。食物對本品的生物利用度（F）亦無(wú)明顯的影響，但會(huì )延長(cháng)達峰時(shí)間約1小時(shí)。臨床試驗時(shí)，食物對本品吸收無(wú)影響。本品女性的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)比男性高約30%，多次給藥無(wú)蓄積。平均表觀(guān)分布容積男性約為140升，女性為110升，血漿蛋白結合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過(guò)氧化脫氫基反應代謝為吲哚乙酸(IAA)，該物質(zhì)對5-HTlB/1D受體無(wú)活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動(dòng)劑相似怍用的化臺物，血漿濃度約為原型藥物的14%，其代謝過(guò)程與原型藥物類(lèi)似。其他少量代謝產(chǎn)物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產(chǎn)物的硫酸鹽等，它們對5-HTlB/1D受體無(wú)活性。

苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應是臨床已有使用5-HT1受體激動(dòng)劑導致嚴重不良反應甚至死亡的報告，但這些反應發(fā)生的機率非常小，且患者多伴有嚴重的冠狀動(dòng)脈疾病。這些不良反應包括冠狀動(dòng)脈痙攣、暫時(shí)的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。臨床研究中不良反應的發(fā)生率：在一項大于3700例患者的臨床試驗中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見(jiàn)的不良反應是疲勞無(wú)力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項長(cháng)期的延續性研究中，患者被允許多次給藥長(cháng)達一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反應而退出試驗。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應（發(fā)生率大于2%且與安慰劑組有顯著(zhù)性差異）。這些不良反應數據是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過(guò)密切臨床觀(guān)察后獲得的，實(shí)際臨床應用或其他臨床試驗中，由于使用方法、不良反應的表述及治療手段的差異，這些不良反應的發(fā)生率可能會(huì )有所變化。

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（實(shí)習編緝：陳志方）