尼麥角林膠囊主要成份是尼麥角林。為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用??杉訌娔X細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。那么,尼麥角林膠囊的性狀是有怎樣呢?
尼麥角林膠囊的性狀是硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色球狀小丸。
尼麥角林膠囊在口服給藥后迅速并且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(]90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3h]和[14C]標記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10%-20%。在四組年輕人(平均24-32歲)和老年人(平均69-70歲)的志愿者中進(jìn)行研究,對得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著(zhù)減少。與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別減少32、32和59%。生物利用度比較試驗結果顯示:本品30mg與法國愛(ài)的發(fā)廠(chǎng)進(jìn)口上市產(chǎn)品尼麥角林膠囊30mg具有生物等效性。
尼麥角林膠囊的功能主治是:
1、用于慢性下肢閉塞性動(dòng)脈病引起的間歇性跛行的輔助治療(二期)(注:此適應癥是基于尼麥角林可改善病人的行走距離的研究結果)。
2、用于改善某些老年人病理性智力減退的癥狀(記憶力和注意力障礙等)。
3、用于有頭暈感的老年人。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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