鹽酸托莫西汀膠囊為膠囊劑,囊殼為不透明蘭、乳白色。主要成分為鹽酸托莫西汀?;瘜W(xué)名:(-)-N-甲基-3-苯基-3-(o-甲苯氧基)-丙胺鹽酸鹽。那么,鹽酸托莫西汀膠囊的初始治療是怎樣呢?
鹽酸托莫西汀膠囊的現代研究認為,小兒多動(dòng)癥發(fā)病機制是因中樞兒茶酚胺類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀膠囊治療小兒多動(dòng)癥的準確機制尚不清楚,鹽酸托莫西汀膠囊的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關(guān),鹽酸托莫西汀膠囊能增強NA的翻轉效應,從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀,間接促進(jìn)認識的完成及注意力的集中。
鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達峰時(shí)間為1~2小時(shí)。鹽酸托莫西汀膠囊的成人高脂飲食試驗表明,食物不會(huì )影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達峰時(shí)間(tmax)延遲約3小時(shí)。鹽酸托莫西汀膠囊在治療劑量時(shí),血漿蛋白結合率約為98%,鹽酸托莫西汀膠囊主要與血漿蛋白結合;表觀(guān)分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。
鹽酸托莫西汀膠囊的初始治療:體重不足70公斤的兒童和青少年用量-開(kāi)始時(shí),鹽酸托莫西汀的每日總劑量應約為0.5mg/kg,并且在3天的最低用量之后增加給藥量,至每日總目標劑量,約為1.2mg/kg,可每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。劑量超過(guò)1.2mg/kg/日未顯示額外的益處。對兒童和青少年,每日最大劑量不應超過(guò)1.4mg/kg或100mg,選其中較小的一個(gè)劑量。體重超過(guò)70公斤的兒童、青少年和成人用量-開(kāi)始時(shí),鹽酸托莫西汀每日總劑量應為40mg,并且在3天的最低用量之后增加給藥量,至每日總目標劑量,約為80mg,每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。在繼續使用2-4周后,如仍未達到最佳療效,每日總劑量最大可以增加到100mg,沒(méi)有數據支持在更高劑量下會(huì )增加療效。對體重超過(guò)70kg的兒童和青少年以及成人,每日最大推薦總劑量為100mg。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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