鹽酸托莫西汀膠囊為膠囊劑,囊殼為不透明蘭、乳白色。鹽酸托莫西汀膠囊的主要成分為鹽酸托莫西汀。那么,鹽酸托莫西汀膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢?
鹽酸托莫西汀膠囊的體內藥物經(jīng)過(guò)肝微粒體細胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,鹽酸托莫西汀膠囊的血藥濃度約為原藥的1%。鹽酸托莫西汀膠囊的代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。鹽酸托莫西汀膠囊在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時(shí)。鹽酸托莫西汀膠囊口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。
鹽酸托莫西汀膠囊在治療劑量時(shí),血漿蛋白結合率約為98%,鹽酸托莫西汀膠囊主要與血漿蛋白結合;表觀(guān)分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。鹽酸托莫西汀膠囊的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關(guān),鹽酸托莫西汀膠囊能增強NA的翻轉效應,從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀,間接促進(jìn)認識的完成及注意力的集中。鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達峰時(shí)間為1~2小時(shí)。
鹽酸托莫西汀膠囊的藥物過(guò)量:臨床試驗中鹽酸托莫西汀過(guò)量的例子有限,沒(méi)有因此造成死亡的病例報道。上市后有報道短期和長(cháng)期過(guò)量服用鹽酸托莫西汀,沒(méi)有報道僅因為過(guò)量服用鹽酸托莫西汀導致死亡的病例。短期或長(cháng)期過(guò)量服用鹽酸托莫西汀的癥狀是嗜睡,激越,活動(dòng)過(guò)度,行為異常和胃腸道系統癥狀。與交感神經(jīng)系統相關(guān)的癥狀和體癥(如:散瞳,心動(dòng)過(guò)速,口干)也有報道。藥物過(guò)量的處理:保證周?chē)L(fēng);用適當的指征顯示及其他支持措施監測心臟和生命體征。服藥過(guò)量后短時(shí)間內建議洗胃。使用活性碳可以限制藥物吸收。由于托莫西汀蛋白結合率高,所以如用透析來(lái)處理藥物過(guò)量沒(méi)有很大用處。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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鹽酸托莫西汀膠囊(擇思達)