達比加群酯膠囊性狀是膠囊劑,內容物為黃色顆粒。80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg,即每次1粒110mg的膠囊,每日兩次。那么,達比加群酯膠囊的藥物相互作用是有怎樣呢?
達比加群酯膠囊的主要成份是甲磺酸達比加群酯?;瘜W(xué)名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽。分子式:C34H41N7O5CH4O3S。分子量:723.86。
達比加群酯膠囊的用法用量是用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開(kāi)膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應維持終生治療。
達比加群酯膠囊的藥物相互作用是:
1.從III期研究RE-LY收集的房顫患者的有限數據觀(guān)察到,無(wú)論達比加群酯還是華法林,聯(lián)合使用其他口服或注射用抗凝藥物均增加大出血發(fā)生率約2.5倍。
2.在一項納入健康年青男性志愿者的臨床I期研究中,與氯吡格雷單藥治療相比,聯(lián)合使用達比加群酯和氯吡格雷并未導致毛細血管出血時(shí)間的進(jìn)一步延長(cháng)。此外,與兩者的單藥治療相比,在聯(lián)合用藥時(shí),達比加群AUCt,ss和Cmax,ss、用于評估達比加群效應的凝血指標、或用于評估氯吡格雷效應的指標血小板聚集抑制作用等指標基本保持不變。在使用300mg或600mg氯吡格雷負荷劑量時(shí),達比加群AUCt,ss和Cmax,ss出現30%至40%的增加。
3.曾有一項臨床II期研究在房顫患者中考察了達比加群酯和ASA聯(lián)合使用對患者出血風(fēng)險的影響,在此項研究中隨機聯(lián)合使用ASA?;贚ogistic回歸分析,81mg或325mgASA和達比加群酯150mg每日兩次聯(lián)合使用,可能會(huì )使出血風(fēng)險從12%分別增至18%和24%。
4.用于圍手術(shù)期間短期鎮痛治療的NSAIDs與達比加群酯聯(lián)合給藥,己顯示與出血風(fēng)險增高無(wú)關(guān)。在RE-LY研究中,長(cháng)期使用NSAIDs會(huì )使達比加群酯和華法林的出血風(fēng)險增加約50%。因此,由于出血的風(fēng)險,尤其是使用消除半衰期>12小時(shí)的NSAIDs時(shí),建議對出血的體征進(jìn)行密切觀(guān)察。
5.達比加群酯和達比加群不通過(guò)細胞色素P450系統代謝,而且對人細胞色素P450酶無(wú)體外作用。因此,預期不會(huì )發(fā)生與達比加群相關(guān)的藥物相互作用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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