拉莫三嗪片的主要成分為拉莫三嗪?；瘜W(xué)名：3，5-二氨基-6-（2，3-二氯苯基）-as-三吖嗪。分子式：C9H7N5Cl2。那么，拉莫三嗪片的不良反應會(huì )是什么呢？

拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形，另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。

拉莫三嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是在腸道內吸收迅速、完全，沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝?？诜o藥后約2.5小時(shí)達到血漿峰濃度。進(jìn)食后的達峰時(shí)間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實(shí)驗表明，當單次最高給藥劑量達450mg時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)仍呈線(xiàn)性。穩態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大，但在同一個(gè)體，濃度的差異很小。血漿蛋白結合率約為55%；從血漿蛋白置換出來(lái)引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。健康成人，平均穩態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物，然后經(jīng)尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無(wú)關(guān)。健康成人的平均消除半衰期是24～35小時(shí)。UDP－葡萄糖醛酸轉移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀(guān)清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內。拉莫三嗪輕度誘導自身代謝取決于劑量。但無(wú)拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動(dòng)力學(xué)的證據。拉莫三嗪與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。拉莫三嗪的半衰期明顯受到合用藥物的影響，當與酶誘導劑如卡馬西平和苯妥英合用時(shí)，平均半衰期縮短到14個(gè)小時(shí)左右；當單獨與丙戊酸鈉合用時(shí)，平均半衰期增加到近70小時(shí)(參見(jiàn)[用法用量])。清除率隨體重的調整，年齡小于或等于12歲的兒童高于成人，5歲以下的兒童其值最高。拉莫三嗪的半衰期一般來(lái)說(shuō)兒童短于成人，當與酶誘導劑如卡馬西平和苯妥英合用時(shí)，平均值接近7個(gè)小時(shí);當單獨與丙戊酸鈉合用時(shí)，平均值增加到45～50小時(shí)(參見(jiàn)[用法用量])。

拉莫三嗪片的不良反應是在本藥作為單藥治療的試驗中，不良反應的報導包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達10%，服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀(guān)上一般是斑丘疹，通常在治療開(kāi)始的前8周出現，停用拉莫三嗪后消失。罕見(jiàn)的、嚴重的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合征）已經(jīng)有報道，后者會(huì )引發(fā)高死亡率。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）