沙格列汀片口服，推薦劑量5mg，每日1次，服藥時(shí)間不受進(jìn)餐影響。單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運動(dòng)基礎上改善血糖控制。那么，沙格列汀片的藥理作用是有哪些呢？

沙格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是健康志愿者和2型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。在2.5-400mg劑量間，沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長(cháng)。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后，沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng.h/mL和214ng.h/mL，對應的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。

沙格列汀片為粉紅色薄膜衣片，除去包衣以后顯白色。

沙格列汀片的藥理作用是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴(lài)性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽(GIP)，促進(jìn)胰腺β細胞以葡萄糖依賴(lài)性的方式釋放胰島素，而DPP4會(huì )使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降，但GLP-1的腸促胰島效應依然存在。

沙格列汀片的不良反應是臨床試驗：

由于各個(gè)臨床試驗的條件差異很大，一個(gè)藥物在臨床試驗中的不良反應發(fā)生率不能直接與另一個(gè)藥物臨床試驗中的不良反應發(fā)生率相比較，該發(fā)生率也不能反映藥物在實(shí)際應用中的不良反應發(fā)生率。

單藥治療和聯(lián)合治療：

在2項為期24周的安慰劑對照的單藥治療試驗中，分別給予患者沙格列汀2.5mg/天、5mg/天和安慰劑。此外，還進(jìn)行了3項為期24周、安慰劑對照、聯(lián)合治療的試驗，分別聯(lián)合應用二甲雙胍、噻唑烷二酮類(lèi)（TZD）藥物（吡格列酮或羅格列酮）和格列本脲，將患者隨機分配至沙格列汀2.5mg/天、5mg/天或安慰劑聯(lián)合治療組。在其中1項單藥治療試驗和1項二甲雙胍聯(lián)合治療的試驗中，還包括沙格列汀10mg劑量組

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（實(shí)習編緝：梁勁）