雷米普利片是一個(gè)前體藥物,主要成份是雷米普利?;瘜W(xué)名稱(chēng):(2s,3as,6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙?;鶀-八氫環(huán)戊并[b]吡咯-2-羧酸。那么,寒冷刺激會(huì )導致心梗嗎?雷米普利片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
突然的寒冷刺激可能誘發(fā)急性心肌梗死。因此,冠心病患者要十分注意防寒保暖,冬春寒冷季節是急性心肌梗死發(fā)病較高的原因之一。
雷米普利片用于高血壓開(kāi)始時(shí)2.5mgqd,根據病人的反應,如有必要,間隔2-3周后將藥量加倍。一般維持量為2.5-5mg,最大量為10mg/日,腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20ml/分):最初用量通常為1.25mgqd,最大量為5mg/日。充血性心力衰竭最初藥量為1.25mgqd。根據病人的反應,可間隔1-2周后將藥量加倍,如果每日需服2.5mg或更大劑量,可分2次服用。最大量為10mg/日。心肌梗塞后最初用量為2.5mgbid。如果病人耐受不了這一初始劑量,可先服1.25mg,bid,連服2日。最大用量為10mg/日。
雷米普利片用于心梗禁忌是對雷米普利及其賦形劑過(guò)敏的患者,有血管神經(jīng)性水腫病史的患者,雙側腎動(dòng)脈狹窄或單腎且伴腎動(dòng)脈狹窄患者,血流減低性左心室流入流出障礙患者,低血壓或循環(huán)狀況不穩定的患者,使用高流量膜透析的患者,使用硫酸葡聚糖進(jìn)行分離性輸血的患者,妊娠及哺乳婦女。
雷米普利片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時(shí)之內即可達到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現在用藥后的2-4小時(shí)以?xún)?。雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥,經(jīng)數日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時(shí);以較低的劑量(雷米普利1.25-2.5mg)給藥時(shí),有效半衰期明顯延長(cháng)。這種差異與極低血漿濃度時(shí)觀(guān)察到的雷米普利拉的濃度時(shí)間曲線(xiàn)的長(cháng)終末相有關(guān)。這一終末相不依賴(lài)于藥物劑量,提示同雷米普利拉結合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量,每日1次給藥,大約在4天后可達到雷米普利拉的穩態(tài)血漿濃度。雷米普利幾乎能被完全地代謝,其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄,40%從糞便排泄)。除其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉以外,其它沒(méi)有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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