倍林達的主要成份為替格瑞洛。倍林達為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,倍林達與地高辛合用是怎樣呢?
倍林達主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。倍林達的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX,倍林達經(jīng)體外試驗評估顯示其亦具有活性,倍林達可與血小板P2Y12ADP-受體結合。倍林達的活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。倍林達的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。倍林達對攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。
倍林達是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。倍林達及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。倍林達單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。倍林達的活性O-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。
倍林達與地高辛(P-gp底物)合用:替格瑞洛和地高辛聯(lián)合用藥可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建議替格瑞洛與治療指數較窄的P-gp依賴(lài)性藥物(如地高辛、環(huán)孢霉素)聯(lián)合使用時(shí),應進(jìn)行適當的臨床和/或實(shí)驗室監測。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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