特羅凱的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,特羅凱的藥物過(guò)量是怎樣呢?肺癌的放射治療是怎樣呢?
特羅凱為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。特羅凱可試用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線(xiàn)治療。特羅凱是基于前述國外一項Ⅲ期臨床研究結果得出。特羅凱對于中國人非小細胞肺癌二線(xiàn)治療的療效尚待進(jìn)一步臨床研究證實(shí)。兩個(gè)多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線(xiàn)治療局部晚期或轉移性NSCLC患者,結果顯示在鉑類(lèi)為基礎的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時(shí)服用厄洛替尼無(wú)臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線(xiàn)治療。
特羅凱能抑制與表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細胞內酪氨酸激酶的磷酸化。特羅凱對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。特羅凱的EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。特羅凱在一系列體外實(shí)驗(細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變)和體內小鼠骨髓微核實(shí)驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結果未發(fā)現有遺傳毒性。
特羅凱的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。特羅凱在臨床前研究中沒(méi)有觀(guān)察到潛在致癌性的證據。特羅凱在基因毒性研究中,鹽酸厄洛替尼片既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。特羅凱已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(cháng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀(guān)察到癌前增生性病變。特羅凱不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
特羅凱的藥物過(guò)量:健康受試者中單次口服劑量1000mg和癌癥患者單次口服1600mg能夠耐受。健康受試者每天兩次200mg劑量?jì)H數天的耐受性很差。根據這些試驗的資料,超過(guò)每天150mg的推薦劑量時(shí)可能發(fā)生不能接受的嚴重不良事件。懷疑過(guò)量時(shí)應停止厄洛替尼和給予對癥治療。
肺癌的放射治療:
1.治療原則:放療對小細胞肺癌療效最佳,鱗狀細胞癌次之,腺癌最差。肺癌放療照射野應包括原發(fā)灶、淋巴結轉移的縱隔區。同時(shí)要輔以藥物治療。鱗狀細胞癌對射線(xiàn)有中等度的敏感性,病變以局部侵犯為主,轉移相對較慢,故多用根治治療。腺癌對射線(xiàn)敏感性差,且容易血道轉移,故較少采用單純放射治療。放療是一種局部治療,常常需要聯(lián)合化療。放療與化療的聯(lián)合可以視病人的情況不同,采取同步放化療或交替化放療的方法。
2.放療的分類(lèi):根據治療的目的不同分為根治治療、姑息治療、術(shù)前新輔助放療、術(shù)后輔助放療及腔內放療等。
3.放療的并發(fā)癥:肺癌放療的并發(fā)癥包括:放射性肺炎、放射性食管炎、放射性肺纖維化和放射性脊髓炎。上述放射治療相關(guān)并發(fā)癥與放療劑量存在正相關(guān)關(guān)系,同時(shí)也存在個(gè)體差異性。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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