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單硝酸異山梨酯片是硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物嗎?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/16 19:39:41
    導讀:單硝酸異山梨酯片為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。象其他有機硝酸酯一樣,單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮,一氧化氮通過(guò)激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶。

單硝酸異山梨酯片口服一次10-20mg,1日2~3次,嚴重病例可用40mg,一日2~3次。會(huì )影響患者駕駛或機械操作的反應速度。那么,單硝酸異山梨酯片是硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物嗎?

硝酸異山梨酯片的性狀是白色片。

單硝酸異山梨酯片的主要成份是單硝酸異山梨酯,化學(xué)名稱(chēng)為:1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。分子式:C6H9NO6。分子量:191.14。

單硝酸異山梨酯片為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。象其他有機硝酸酯一樣,單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮,一氧化氮通過(guò)激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使cGMP增多,激活cGMP依賴(lài)性蛋白激酶,改變平滑肌細胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用,從而松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯通過(guò)松弛血管平滑肌使血管擴張,可擴張外周動(dòng)脈和靜脈。

單硝酸異山梨酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無(wú)肝臟首過(guò)效應,生物利用度近100%,血清濃度達峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時(shí)間6小時(shí),平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴血管作用。

單硝酸異山梨酯片患有嚴重的大腦多發(fā)性硬化癥者,使用本品應極度謹慎。

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(實(shí)習編緝:陳志方)

 

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