碳酸鋰片為白色片。主要治療躁狂癥,對躁狂和抑郁交替發(fā)作的雙相情感性精神障礙有很好的治療和預防復發(fā)作用。那么,碳酸鋰片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
碳酸鋰片主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:碳酸鋰。分子式:Li2CO3分子量:73.89。
碳酸鋰片藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀(guān)分布容積(Vd)0.8L/kg,血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg),單次服藥后經(jīng)0.5小時(shí)血藥濃度達峰值。按常規給藥約5~7日達穩態(tài)濃度,腦脊液達穩態(tài)濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合,隨體液分布于全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎臟濃度最高,腦脊液濃度約為血濃度的一半。成人體內的半衰期(t1/2)為12~24小時(shí),少年為18小時(shí),老年人為36~48小時(shí)。本品在體內不降解,無(wú)代謝產(chǎn)物,絕大部分經(jīng)腎排出,80%可由腎小管重吸收,鋰的腎廓清率頗穩定為15~30ml/min,隨著(zhù)年齡的增加,排泄時(shí)間減慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而異,特別與血漿內的鈉離子有關(guān),鈉鹽能促進(jìn)鋰鹽經(jīng)腎排出,有效血清鋰濃度為0.6~1.2mmol/L??勺阅溉橹信懦?。晚期腎病患者半衰期延長(cháng),腎衰時(shí)需調整給藥劑量。
碳酸鋰片以鋰離子形式發(fā)揮作用,其抗躁狂發(fā)作的機制是能抑制神經(jīng)末梢Ca2+依賴(lài)性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放,促進(jìn)神經(jīng)細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取,增加其轉化和滅活,從而使去甲腎上腺素濃度降低,還可促進(jìn)5-羥色胺合成和釋放,而有助于情緒穩定。本品不良反應較多,但仍為治療躁狂癥的首選藥。
碳酸鋰片與肌松藥(如琥珀膽堿等)合用,肌松作用增強,作用時(shí)效延長(cháng)。
碳酸鋰片兒童用藥是12歲以下兒童禁用。12歲以上兒童從小劑量開(kāi)始,根據血鋰濃度緩慢增加劑量。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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