奧硝唑陰道栓的主要成份是奧硝唑?；瘜W(xué)名：1-(3-氯-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，分子量：C7H10ClN3O3，那么，奧硝唑陰道栓的藥理毒理及藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

奧硝唑陰道栓的藥理毒理是本品為第三代硝基咪唑類(lèi)衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用的機理可能是：通過(guò)其分子中的硝基，在無(wú)氧環(huán)境中還原成氨基或通過(guò)自由基的形成，與細胞成分相互作用，從而導致微生物死亡。

毒理研究重復給藥毒性：大鼠連續2年給予本品劑量為400mg/kg/日，未見(jiàn)對動(dòng)物壽命的影響，也未引起嚴重的功能或形態(tài)學(xué)的改變。犬連續1年給藥，劑量達250mg/kg/日時(shí)，出現中樞神經(jīng)系統癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類(lèi)衍生物的大鼠試驗中均可見(jiàn)到。遺傳毒性：與其它硝基咪唑類(lèi)藥物類(lèi)似，本品對多種菌株具有致突變作用,但是人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明，本品對哺乳類(lèi)動(dòng)物細胞染色體無(wú)影響。

生殖毒性：在所進(jìn)行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對胎兒和圍產(chǎn)期無(wú)明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/kg/日，家兔劑量達100mg/kg/日時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其它5－硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚無(wú)充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不能完全預測藥物對人的影響，所以只有當確實(shí)需要時(shí)才可以在懷孕期間使用本品。

致癌性：大鼠連續2年給藥劑量達400mg/kg/日時(shí)，未見(jiàn)本品有致癌性。

奧硝唑陰道栓的藥代動(dòng)力學(xué)是奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收,1.5g單劑量口服用藥在2小時(shí)內就達到約為30μg/ml的最大血漿濃度,24小時(shí)后降到9μg/ml,48小時(shí)降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收,據報道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時(shí),最大血漿濃度約為5μg/ml。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時(shí),血漿蛋白的結合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液。奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，小量在糞便中排泄。已報道單劑量口服奧硝唑后5天中消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。

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