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伏立康唑片(威凡)的說(shuō)明書(shū)中載明了包括藥品名稱(chēng)、主要成份、適應癥/功能主治、用法用量、注意事項等主要信息。以下是伏立康唑片(威凡)說(shuō)明書(shū)的相關(guān)信息：

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：伏立康唑片

商品名稱(chēng)：伏立康唑片(威凡)

英文名稱(chēng)：VoriconazoleTablets

拼音全碼：FuLiKangZuoPian(WeiFan)

【主要成份】伏立康唑?；瘜W(xué)名稱(chēng)：(2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇。

【成份】

分子量：CH16H14F3N5O

【性狀】本品為白色至類(lèi)白色薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】本品是一種廣譜的三唑類(lèi)抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。治療由足放線(xiàn)病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。

【規格型號】0.2g*10s

【用法用量】先給予負荷劑量（第1個(gè)24小時(shí)）-患者體重≥40kg：每12小時(shí)給藥1次，每次400mg(適用于第1個(gè)24小時(shí))；患者體重<40kg：每12小時(shí)給藥1次，每次200mg(適用于第1個(gè)24小時(shí))。然后給予維持劑量（開(kāi)始用藥24小時(shí)以后）-患者體重≥40kg：每日給藥2次，每次200mg；患者體重<40kg：每日給藥2次，每次100mg。

【不良反應】在治療試驗中最為常見(jiàn)的不良事件為視覺(jué)障礙、發(fā)熱、皮疹、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、敗血癥、周?chē)运[、腹痛以及呼吸功能紊亂。與治療有關(guān)的，導致停藥的最常見(jiàn)不良事件包括肝功能試驗值增高、皮疹和視覺(jué)障礙。

【禁忌】本品禁用于已知對伏立康唑或任何一種賦形劑有過(guò)敏史者。

【注意事項】1.視覺(jué)障礙：療程超過(guò)28天時(shí)伏立康唑對視覺(jué)功能的影響尚不清楚。如果連續治療超過(guò)28天，需監測視覺(jué)功能，包括視敏度、視力范圍以及色覺(jué)。2.肝毒性：在臨床試驗中，伏立康唑治療組中嚴重的肝臟不良反應并不常見(jiàn)（包括肝炎，膽汁淤積和致死性的暴發(fā)性肝衰竭）。有報道肝毒性反應主要發(fā)生在伴有嚴重基礎疾?。ㄖ饕獮閻盒匝翰。┑幕颊咧?。3.肝臟反應，包括肝炎和黃疸，可以發(fā)生在無(wú)其它確定危險因素的患者中。通常停藥后肝功能異常即能好轉。4.監測肝功能：在伏立康唑治療初及治療中均需檢查肝功能?；颊咴谥委煶跻约霸谥委熤邪l(fā)生肝功能異常時(shí)均必須常規監測肝功能，以防發(fā)生更嚴重的肝臟損害。監測應包括肝功能的實(shí)驗室檢查（特別是肝功能試驗和膽紅素）。如果臨床癥狀體征與肝病發(fā)展相一致，應考慮停藥。5.孕婦：伏立康唑應用于孕婦時(shí)可導致胎兒損害。生殖研究表明：在10mg/kg(按照mg/m2計算，相當于0.3倍的推薦維持劑量)的劑量下,伏立康唑對大鼠有致畸作用（腭裂、腎積水/輸尿管積水）。在100mg/kg（6倍推薦維持劑量）的劑量下，伏立康唑對兔子具有胚胎毒性。對大鼠的其他影響包括骶尾骨、顱骨、恥骨、舌骨和多數肋骨的骨化減弱、胸骨節異常和輸尿管/腎盂擴張。任何劑量的伏立康唑都可使懷孕大鼠血雌二醇水平降低。在10mg/kg劑量下，伏立康唑還可使大鼠妊娠時(shí)間延長(cháng)，難產(chǎn)，導致圍產(chǎn)期幼鼠死亡率增高。此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高，胎兔體重降低，骨骼變異率增高、頸肋和胸骨體外的骨化點(diǎn)增多。如在孕期使用伏立康唑，或在用藥期間懷孕，應告知患者本品對胎兒的潛在危險。6.半乳糖不耐受：伏立康唑片劑中含有乳糖成分，罕見(jiàn)的，先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖－半乳糖吸收障礙者不宜應用本品。一般注意事項:一些吡咯類(lèi)類(lèi)藥物，包括伏立康唑，可引起心電圖QT間期的延長(cháng)。在伏立康唑臨床研究及上市后的監測中，罕有發(fā)生尖端扭轉性室速的報道。7.在伴有多種混合危險因素的重癥患者中，例如伴有心肌病、低鉀血癥、曾進(jìn)行具有心臟毒性的化療以及同時(shí)應用其他可能引起尖端扭轉性室速的藥物，有發(fā)生尖端扭轉性室速的報道。在上述有潛在心律失常危險的患者中需慎用伏立康唑。

請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫囑使用。

【兒童用藥】伏立康唑在12歲以下兒童的安全性和有效性尚未建立。在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲霉病患者22例，分別給予伏立康唑的維持劑量，即每12小時(shí)1次，每次4mg/kg，12例（55％）患者治療有效。

【老年患者用藥】靜脈滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80％-90％。但是，總的安全性老年人與年輕人相仿，因此無(wú)需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦:目前伏立康唑在孕婦中的應用尚無(wú)足夠資料。動(dòng)物實(shí)驗顯示本品有生殖毒性（參見(jiàn)臨床前安全性資料），但對人體的潛在危險性尚未確定。伏立康唑不宜用于孕婦，除非對母親的益處顯著(zhù)大于對胎兒的潛在毒性。育齡期婦女:育齡期婦女應用伏立康唑期間需采取有效的避孕措施。哺乳期婦女:尚無(wú)伏立康唑在乳汁中分泌的資料。除非明顯的利大于弊，否則哺乳期婦女不宜使用伏立康唑。

【藥物相互作用】1.伏立康唑禁止與其他藥物，包括腸道外營(yíng)養劑（如Aminofusin10%Plus）在同一靜脈通路中滴注。伏立康唑與Aminofusin10%Plus物理不相容，二者在4℃儲存24小時(shí)后可產(chǎn)生不溶性微粒。伏立康唑不宜與血制品或任何電解質(zhì)補充劑同時(shí)滴注。伏立康唑注射劑可與全胃腸外營(yíng)養液不在同一靜脈通路中同時(shí)靜脈滴注。4.2%的碳酸氫鈉靜脈注射液與伏立康唑存在配伍禁忌，該稀釋劑的弱堿性可使伏立康唑在室溫儲存24小時(shí)后輕微降解。雖然稀釋后的伏立康唑溶液推薦冷藏，但仍不推薦使用4.2%的碳酸氫鈉注射液作為稀釋劑。本品與其它濃度碳酸氫鈉溶液的相容性尚不清楚。2.本品禁止與CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齊特或奎尼丁合用，因為本品可使上述藥物的血濃度增高，從而導致Q-T間期延長(cháng)，并且偶見(jiàn)尖端扭轉性室性心動(dòng)過(guò)速。本品禁止與利福平，卡馬西平和苯巴比妥合用，后者可以顯著(zhù)降低本品的血濃度。本品不可與麥角生物堿類(lèi)藥物（麥角胺，二氫麥角胺）合用。麥角生物堿類(lèi)為CYP3A4的底物，二者合用后麥角類(lèi)藥物的血藥濃度增高可導致麥角中毒。西羅莫司與伏立康唑合用時(shí)，前者的血濃度可能顯著(zhù)增高，因此這兩種藥物不可同時(shí)應用。本品禁止與利托那韋（每次400mg，每12小時(shí)1次）合用。健康受試者同時(shí)應用利托那韋（每次400mg，每12小時(shí)1次）與伏立康唑，伏立康唑的血藥濃度顯著(zhù)降低。利托那韋每次100mg，每12小時(shí)一次用于抑制CYP3A，從而使其他抗逆轉錄病毒藥物濃度增高，但這種給藥方案對伏立康唑濃度的影響尚無(wú)研究。本品禁止與依法韋倫同時(shí)應用。二者同時(shí)應用時(shí)，伏立康唑血藥濃度顯著(zhù)降低，依法韋倫的血藥濃度則顯著(zhù)增高。本品禁止與利福布丁同時(shí)應用。二者合用，伏立康唑血藥濃度顯著(zhù)降低，利福布丁的血藥濃度則顯著(zhù)增高。

【藥物過(guò)量】在臨床試驗中有3例兒科患者意外發(fā)生藥物過(guò)量。這些患者接受了5倍于靜脈推薦劑量的伏立康唑，其中有1例為持續10分鐘的畏光不良事件。目前尚無(wú)伏立康唑的解毒劑。伏立康唑可通過(guò)血液透析清除，清除率為121mL/分，賦形劑SBECD的血液透析清除率為55mL/分。所以當藥物過(guò)量時(shí)血液透析有助于將伏立康唑和SBECD從體內清除?；颊唔氈獞敻嬷颊撸悍⒖颠蚱瑒诓秃蠡虿颓爸辽?小時(shí)服用。伏立康唑可能會(huì )引起視覺(jué)改變，包括視力模糊和畏光，因此使用伏立康唑期間不能在夜間駕駛。如果在用藥過(guò)程中出現視覺(jué)改變，應避免從事有潛在危險性的工作，例如駕駛或操縱機器。用藥期間應避免強烈的、直接的陽(yáng)光照射。

【藥理毒理】1.伏立康唑的作用機制是抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成。體外試驗表明伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。本品對念珠菌屬（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株）具有抗菌作用，對所有檢測的曲菌屬真菌有殺菌作用。此外，伏立康唑在體外對其他致病性真菌也有殺菌作用，包括對現有抗真菌藥敏感性較低的菌屬，例如足放線(xiàn)病菌屬和鐮刀菌屬。動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現，伏立康唑的最低抑菌濃度值與其療效有關(guān)。但是在臨床研究中，最低抑菌濃度與臨床療效之間并無(wú)相關(guān)性，并且藥物的血濃度和臨床療效之間似乎也無(wú)相關(guān)性。這是吡咯類(lèi)抗真菌藥的特點(diǎn)。2.微生物學(xué):臨床試驗表明伏立康唑對曲霉屬，包括黃曲霉、煙曲霉、土曲霉、黑曲霉、構巢曲霉；念珠菌屬，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inco
picua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、熱帶念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放線(xiàn)病菌屬，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和鐮刀菌屬有臨床療效（好轉或治愈，參見(jiàn)后面的臨床經(jīng)驗部分）。3.其他伏立康唑治療有效（通常為治愈或好轉）的真菌感染包括鏈格孢屬、皮炎芽生菌、頭分裂芽生菌、支孢霉屬、粗球孢子菌、冠狀耳霉、新型隱球菌、喙狀明臍菌、棘狀外瓶霉、裴氏著(zhù)色霉、足菌腫馬杜拉菌、擬青霉屬、青霉菌屬，包括馬尼弗氏青霉菌、爛木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌屬，包括白色毛孢子菌感染。4.體外試驗觀(guān)察到伏立康唑對以下臨床分離的真菌有抗菌作用，包括頂孢霉屬、鏈格孢屬、雙極霉屬、支孢瓶霉屬、Cladophialophoraspp.、莢膜組織胞漿菌。0.05-2μg/ml的伏立康唑可以抑制大多數的菌株。體外試驗表明伏立康唑對彎孢霉屬和孢子絲菌屬有抗菌作用，但其臨床意義尚不清楚。治療前應采集標本進(jìn)行真菌培養，并進(jìn)行其他相關(guān)的實(shí)驗室檢查（血清學(xué)檢查和組織病理學(xué)檢查），以便分離和鑒定病原菌。在獲得培養結果和其他實(shí)驗室檢查結果以前必須先進(jìn)行抗感染治療，但是一旦獲得結果，應據此調整用藥方案。已發(fā)現對伏立康唑敏感性減低的臨床菌株。但是，最低抑菌濃度值的增高并不一定導致臨床治療失敗，在對其他吡咯類(lèi)藥物耐藥菌株所致的感染中，也有臨床治療有效者。由于臨床試驗中入選患者的復雜性，很難確定體外抗菌活性和臨床治療結果之間的關(guān)系。藥敏試驗中伏立康唑的臨界濃度尚未確立。耐藥性:關(guān)于念珠菌、曲霉菌、足放線(xiàn)病菌以及鐮刀菌屬對伏立康唑的體外耐藥情況尚無(wú)足夠的研究。5.目前尚未知伏立康唑抗菌譜中的各類(lèi)真菌耐藥性發(fā)展的情況。對氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌對伏立康唑的敏感性亦有可能降低，提示在這些吡咯類(lèi)藥物中可能存在著(zhù)交叉耐藥。交叉耐藥與臨床療效之間的關(guān)系尚未完全確立。如果臨床病例的分離菌呈現交叉耐藥，則可能需要更換其他抗真菌藥物治療。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1.一般藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分別在健康受試者、特殊人群和患者中進(jìn)行了伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)研究。對伴有曲霉病危險因素(主要為淋巴系統或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發(fā)現，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)（包括吸收快，吸收穩定，體內蓄積和非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)）與健康受試者一致。由于伏立康唑的代謝具有可飽和性,所以其藥代動(dòng)力學(xué)呈非線(xiàn)性，暴露藥量增加的比例遠大于劑量增加的比例。因此如果口服劑量從每日2次，每次200mg增加到每日2次，每次300mg時(shí)，估計暴露量（AUCτ）平均增加2.5倍。當給予受試者推薦的負荷劑量（靜脈滴注或口服）后，24小時(shí)內其血藥濃度接近于穩態(tài)濃度。如不給予負荷劑量，僅為每日2次，多劑量給藥后大多數受試者的血藥濃度約在第6天時(shí)達到穩態(tài)。2.吸收：口服本品吸收迅速而完全，給藥后1-2小時(shí)達血藥峰濃度?？诜蠼^對生物利用度約為96%。當多劑量給藥，且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí)，伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無(wú)影響。分布:穩態(tài)濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg，提示本品在組織中廣泛分布。血漿蛋白結合率約為58%。一項研究中，對8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測，所有患者的腦脊液中均可檢測到伏立康唑。3.代謝：體外試驗表明伏立康唑通過(guò)肝臟細胞色素P450同工酶，CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4代謝。伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)個(gè)體間差異很大。體內研究表明CYP2C19在本品的代謝中有重要作用，這種酶具有基因多態(tài)性，例如：15-2的亞洲人屬于弱代謝者，而白人和黑人中的弱代謝者僅占3-5%。4.在健康白人和健康日本人中的研究表明：弱代謝者的藥物暴露量（AUCτ）平均比純合子強代謝者的暴露量高4倍，雜合子強代謝者的藥物暴露量比純合子強代謝者高2倍。伏立康唑的主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物，在血漿中約占72%。該代謝產(chǎn)物抗菌活性微弱，對伏立康唑的藥理作用無(wú)顯著(zhù)影響。排泄：伏立康唑主要通過(guò)肝臟代謝，僅有少于2%的藥物以原形經(jīng)尿排出。給予用放射性同位素標記過(guò)的伏立康唑后，多次靜脈滴注給藥者和多劑量口服給藥者中分別約有80%和83%的放射活性在尿中回收。絕大多數的放射活性（〉94%）在給藥（靜脈滴注或口服）后96小時(shí)內經(jīng)尿排出。伏立康唑的終末半減期與劑量有關(guān)?？诜?00mg后終末半減期約為6小時(shí)。由于其非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，終末半衰期值不能用于預測伏立康唑的蓄積或清除。

【貯藏】密封。

【包裝】10片/盒。

【有效期】24月

【批準文號】H20150052

【生產(chǎn)企業(yè)】PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(德國)

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