癌癥治療藥物Imatinib，也稱(chēng)格列衛（Gleevec），被批準用于治療多種癌癥，包括慢性粒細胞白血?。╟hronicmyeloidleukemia，CML）。近日，發(fā)表在《Diabetes》上的一項研究中，科學(xué)家們發(fā)現了該藥另一個(gè)種可能的功能——治療2型糖尿病。

　　該科學(xué)家小組由美國斯克里普斯研究所、韓國HyndaiPharm公司、首爾國立大學(xué)及韓國蔚山國家科學(xué)與技術(shù)研究所（UNIST）的研究人員組成。他們首次鑒定出，通過(guò)調控PPARγ，格列衛能夠降低胰島素抵抗水平，從而降低高血糖癥和肥胖的風(fēng)險。

　　領(lǐng)導該研究的UNIST的教授JangHyunChoi說(shuō)：“盡管TZD類(lèi)藥物在改善骨骼肌和其它周?chē)M織的葡糖糖吸收方面非常有效，但它們因具有增加副作用的風(fēng)險被撤出了市場(chǎng)。”TZDs是一類(lèi)針對PPARγ受體的選擇性激動(dòng)劑，PPARγ對機體如何代謝葡萄糖、脂肪，以及控制免疫和炎癥反應有很重要的作用。

　　在這一研究中，科學(xué)家小組發(fā)現，PPARγ的磷酸化與糖尿病發(fā)展密切相關(guān)；他們也證明了PPARγ的去磷酸化有抗糖尿病的作用。為了確定是否PPARγ已磷酸化，研究小組開(kāi)發(fā)了一種新的化學(xué)篩選程序。通過(guò)高通量磷酸化篩查，科學(xué)家們發(fā)現，格列衛阻斷了CDK5介導的PPARγ磷酸化。

　　在高脂飲食小鼠中實(shí)驗發(fā)現，格列衛能夠改善胰島素敏感性，且不產(chǎn)生其它靶向PPARγ藥物會(huì )引發(fā)的嚴重副作用。此外，格列衛還能夠降低肝臟中脂肪生成和糖異生相關(guān)基因表達，改善脂肪組織中的炎癥反應。

　　Choi表示，盡管研究表明格列衛治療能夠改善胰島素敏感性，降低糖尿病患者的血糖水平，但具體的原因還未被證實(shí)。然而，總體而言，該研究結果證實(shí)了格列衛有望成為治療胰島素抵抗和2型糖尿病的新型藥物。