藥物組合物專(zhuān)利的特點(diǎn)

　　藥品的專(zhuān)利按類(lèi)型可以分為化合物專(zhuān)利、組合物專(zhuān)利、制備方法專(zhuān)利、分析方法專(zhuān)利、用途專(zhuān)利、外觀(guān)設計專(zhuān)利?；衔飳?zhuān)利還可以細分為基礎專(zhuān)利(保護結構通式，保護范圍最大、力度最高)，藥物晶型專(zhuān)利，藥物的醫藥鹽專(zhuān)利，藥物的溶劑合物專(zhuān)利；組合物專(zhuān)利包括單方制劑或者復方制劑，制備方法專(zhuān)利包括：合成路線(xiàn)、制劑制備、晶型制備等類(lèi)型，分析方法專(zhuān)利一般包括：液相、氣相色譜分析、藥物試劑盒等類(lèi)型，用途專(zhuān)利的保護內容通常為藥物的適應癥，外觀(guān)設計專(zhuān)利一般包括藥品的包裝盒、說(shuō)明書(shū)等。按作用區分為核心專(zhuān)利和外圍專(zhuān)利，從保護力度來(lái)說(shuō)，化合物專(zhuān)利＞用途專(zhuān)利＞制備方法專(zhuān)利＞分析方法＞外觀(guān)設計專(zhuān)利。在這里，我沒(méi)有將組合物專(zhuān)利進(jìn)行排名，因為組合物專(zhuān)利的保護力度因權要的撰寫(xiě)內容和撰寫(xiě)方式不同導致保護力度相差非常大。內容上來(lái)說(shuō)，既可以保護原輔料的種類(lèi)，也可以是具體用量，既可以是原料+輔料也可以是不同活性成分的聯(lián)用組合。雖然組合物專(zhuān)利通常被認為屬于外圍專(zhuān)利，但在保護力度上，某些復方制劑的開(kāi)放式權要也有可能毫不遜色于一些化合物專(zhuān)利，這樣的專(zhuān)利在產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)和市場(chǎng)保護方面具有真正的價(jià)值。

　　藥物組合物專(zhuān)利獨權的寫(xiě)法

　　獨權代表一個(gè)專(zhuān)利的保護范圍，其穩定性關(guān)系到保護的力度及排他性如何？對于機械領(lǐng)域的專(zhuān)利，獨權通常采用兩段式寫(xiě)法，包括前序和特征部分，前序特征一般為發(fā)明主題與最接近現有技術(shù)共有的技術(shù)特征，特征部分為區別于最接近現有技術(shù)的技術(shù)特征，即對現有技術(shù)做出貢獻的新的技術(shù)特征。舉個(gè)例子，發(fā)明人發(fā)明了一種殺菌藥物A的專(zhuān)用設備并申請了專(zhuān)利，獨權的撰寫(xiě)內容為，一種制備殺菌藥物A的設備，包括A化合物與B化合物的混合單元，C化合物與D化合物的混合單元，其特征在于還包括四元液混合單元。四元液混合單元為特征部分，對現有技術(shù)的貢獻為：解決了現有設備混合不夠均勻導致生產(chǎn)效率低下的問(wèn)題。

　　由于制劑的穩定性、溶出性能、可壓性等理化性質(zhì)通常受不同輔料綜合作用的影響，有時(shí)很難界定哪種輔料對發(fā)明需要解決的技術(shù)問(wèn)題的貢獻最大。例如，現有技術(shù)為一種藥物組合物，由原料1和輔料A、B、C、D組成；專(zhuān)利申請技術(shù)方案為：一種藥物組合物，由原料1和輔料A、B、E組成；與現有技術(shù)公開(kāi)的制劑處方相比，該發(fā)明的藥物組合物在溶出、穩定性等理化性質(zhì)方面均得到了改善，這些性質(zhì)的改善主要是源于E還是A、B、E或是B、E的共同作用？某些情況下，根據本發(fā)明結合公知常識是無(wú)法確定的，尤其處方設計較復雜時(shí)。而且，不同的輔料在一起使用可能存在協(xié)同作用，例如檸檬酸就能提高某些抗氧劑的抗氧化效果。所以，藥物組合物專(zhuān)利(包括化學(xué)領(lǐng)域的一些專(zhuān)利)并不適合采用兩段式寫(xiě)法。關(guān)于組合物專(zhuān)利獨權的撰寫(xiě)形式，在審查指南中也沒(méi)有硬性要求?？梢詤⒖歼@樣的寫(xiě)法，1、一種藥物組合物，包括.............；2、一種藥物組合物，主要由..............組成；3、一種藥物組合物，由如下重量份的藥物組成：

　　(實(shí)例分析)怎樣選擇開(kāi)放還是封閉式的寫(xiě)法？

　　案例1

　　權利要求1：一種治療風(fēng)濕病的中藥制劑，其特征是由包含以下重量份的中藥原料制成：烏梢蛇、威靈仙、蕾公藤各120-150；制川烏、制草烏、制馬錢(qián)子各280-320；當歸、炙黃芪各140-180；紅花、川芎、蜂房各100-120；蜈蚣50-60；細辛80-100。

　　說(shuō)明書(shū)：記載了由下述重量份的烏梢蛇、威靈仙、蕾公藤各120-150；制川烏、制草烏、制馬錢(qián)子各280-320；當歸、炙黃芪各140-180；紅花、川芎、蜂房各100-120；蜈蚣50-60；細辛80-100制成的中藥制劑治療風(fēng)濕病的療效試驗數據。

　　《專(zhuān)利審查指南2010》第二部分第二章第3.3節中規定：開(kāi)放式的權利要求書(shū)宜采用“包含”、“包括”、“主要由...............組成”的表達方式，其解釋為還可以包含權利要求中沒(méi)有述及的結構組成部分或者方法步驟。權利要求1請求保護一種治療風(fēng)濕病的中藥制劑，其撰寫(xiě)方式為開(kāi)放式權利要求，即除了權利要求1記載的中藥原料以外，還包括其他中藥原料。而該說(shuō)明書(shū)只記載了由這些中藥原料組成的藥物，沒(méi)有任何實(shí)施例和試驗數據可以證實(shí)：除說(shuō)明書(shū)所述中藥原料以外添加其他中藥原料的組合物也具有治療風(fēng)濕病的作用。而根據本領(lǐng)域的技術(shù)人員的公知常識可知，添加了不同中藥原料以后，原處方中其君、臣、佐、使的配伍發(fā)生變化，會(huì )導致療效產(chǎn)生很大差異甚至治療的適應癥發(fā)生根本變化。所以，開(kāi)放式權利要求書(shū)1表征的大量處方其療效是難以預測與評價(jià)的。本領(lǐng)域技術(shù)人員不足以從說(shuō)明書(shū)公開(kāi)的內容中概括出權利要求書(shū)所述的保護范圍。因此，權利要求1不符合專(zhuān)利法第26條第4款的規定。所以，為了克服以上缺陷，應改成封閉式寫(xiě)法“一種中藥制劑，其特征是由以下重量份的中藥原料制成…”，中藥制劑由于各其特性，一般很難采用開(kāi)放式的權要寫(xiě)法，開(kāi)放式寫(xiě)法對說(shuō)明書(shū)的撰寫(xiě)水平要求很高，獨權保護的大量技術(shù)方案是否可以得到說(shuō)明書(shū)的支持是權要穩定性的決定因素。

　　案例2

　　權1：一種藥物組合物，其特征在于它含有2-8mg藥學(xué)上可接受形式的羅格列酮和任選的可藥用載體98805686.0這個(gè)組合物專(zhuān)利的獨權保護了含有任意形式可藥用羅格列酮的藥物組合物，撰寫(xiě)采用了標準的開(kāi)放式寫(xiě)法。保護力度不遜于化合物專(zhuān)利。該專(zhuān)利被授權后，在當時(shí)限制了國內所有的仿制藥廠(chǎng)家對該品種的仿制。之前公開(kāi)的專(zhuān)利教導了0.1-100mg的羅格列酮可以制備成制劑，但沒(méi)有2-12mg劑量范圍或者與其數值接近的組合物的制備實(shí)施例被公開(kāi)，所以，98805686.0專(zhuān)利公開(kāi)的有益技術(shù)效果即含有低劑量藥用形式的組合物在治療糖尿病方面比較突出是非顯而易見(jiàn)的，奇怪的是在說(shuō)明書(shū)中并沒(méi)有記載數據支持這種技術(shù)效果。而且實(shí)施例僅僅記載了含1、2、4、8mg羅格列酮馬來(lái)酸鹽制劑的處方及制備方法，其他鹽的效果和制備數據沒(méi)有記載。獨權開(kāi)放式的寫(xiě)法一般應通過(guò)說(shuō)明書(shū)記載的大量數據及實(shí)施例來(lái)支持，至于能夠上位概括到什么程度需要考慮技術(shù)本身，難度較大。后來(lái)，葛蘭素史克主動(dòng)放棄了這個(gè)專(zhuān)利，根據《專(zhuān)利審查指南》第五部分第九章2.3專(zhuān)利權人放棄專(zhuān)利權可知，放棄專(zhuān)利權只能放棄一件專(zhuān)利的全部，也就意味著(zhù)所有的從權也是無(wú)效的。最終，這場(chǎng)戰爭兵不血刃，幾個(gè)專(zhuān)利挑戰者勝出。這引起了關(guān)注這個(gè)案件的各廠(chǎng)家的猜疑，原因1、最終會(huì )放棄這個(gè)專(zhuān)利，因為有很多的證據證明該專(zhuān)利是不成立的。如果打起官司，原研公司勝算的可能性很小，勞心勞力還要進(jìn)行賠償。原因2、舍車(chē)保帥，防止因中國專(zhuān)利被主動(dòng)無(wú)效給這個(gè)專(zhuān)利在其他國家的申請帶來(lái)負面影響。

　　小郭有話(huà)說(shuō)

　　由于我國企業(yè)提出98805686.0專(zhuān)利無(wú)效宣告請求，并隨之而來(lái)的葛蘭素史克的主動(dòng)放棄，使我國企業(yè)能夠自由生產(chǎn)馬來(lái)酸羅格列酮藥物的時(shí)間提前了5年：從2018年6月2日，提前到了2013年9月4日。這些年，隨著(zhù)我國醫藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展，一些優(yōu)秀企業(yè)創(chuàng )新能力和產(chǎn)權保護意識逐漸提高，由中國制藥企業(yè)成功打下專(zhuān)利無(wú)效案件的事件也開(kāi)始多了起來(lái)，展開(kāi)了與眾多巨頭醫藥公司之間的博弈。