12月13日，恒瑞醫藥發(fā)布公告，近日收到CFDA針對其4款1類(lèi)新藥簽發(fā)的臨床批件，包括SHR0532及片（0.5，5，25mg）、SHR9146片（25，100mg）、海曲泊帕乙醇胺片（2.5，3.75，5mg）、SHR-1316注射液（12ml:0.6g），獲準開(kāi)展臨床試驗。

　　1.SHR0532及片

　　SHR0532是一種特異性抑制ROMK的新型小分子化合物，擬作為利尿劑用于治療水鈉潴留和高血壓。經(jīng)查詢(xún)，默克公司研制的同類(lèi)藥MK-7145是全球首個(gè)進(jìn)入臨床試驗階段的ROMK抑制劑，目前國內外暫無(wú)ROMK抑制劑上市。

　　截至目前，恒瑞在SHR0532及片研發(fā)項目上已投入研發(fā)費用約1150萬(wàn)元人民幣。

　　2.SHR9146及片

　　SHR9146是一種口服、高效、選擇性IDO1/TDO抑制劑，擬用于惡性腫瘤的治療。目前國內外暫無(wú)IDO抑制劑上市，全球在研的IDO抑制劑有兩類(lèi)，一類(lèi)是以Epacadostat為代表的IDO1抑制劑，另一類(lèi)是以GDC-0919為代表的IDO1和TDO雙靶抑制劑。

　　IDO抑制劑在臨床試驗中，多與其他療法聯(lián)合用于晚期實(shí)體瘤的治療。IDO抑制劑的開(kāi)發(fā)在我國尚處于起步階段，目前國內公司自主研發(fā)的IDO抑制劑還未有進(jìn)入臨床階段的產(chǎn)品。

　　截至目前，恒瑞在SHR9146及片研發(fā)項目上已投入研發(fā)費用約1680萬(wàn)元人民幣。

　　3.海曲泊帕乙醇胺片

　　海曲泊帕乙醇胺是一種口服吸收的小分子非肽類(lèi)促血小板生成素受體(TPOR)激動(dòng)劑，擬用于再生障礙性貧血的治療。

　　目前國外已上市的同類(lèi)產(chǎn)品有GSK公司開(kāi)發(fā)的Promacta（艾曲泊帕）。艾曲泊帕是一種口服、小分子、非肽類(lèi)的第二代的TPO-R激動(dòng)劑，分別于2014年和2015年獲得FDA和歐洲藥品管理局批準，用于治療免疫抑制治療療效欠佳的重型再生障礙性貧血，該產(chǎn)品尚未在國內獲批。經(jīng)查詢(xún)，2016年艾曲泊帕片全球銷(xiāo)售數據約為6.07億美元。

　　截至目前，恒瑞在海曲泊帕乙醇胺片研發(fā)項目上已投入研發(fā)費用約7220萬(wàn)元人民幣。

　　4.SHR-1316注射液

　　SHR-1316注射液是恒瑞自主研發(fā)的一種人源化抗PD-L1單克隆抗體，主要用于惡性腫瘤的治療。

　　目前國外已上市的同類(lèi)產(chǎn)品有3種，分別為Atezolizumab（商品名Tecentriq）、Avelumab（商品名Bavencio）和Durvalumab（商品名Imfinzi）。

　　Tecentriq由羅氏開(kāi)發(fā)，最早于2016年5月獲美國FDA批準，規格為1200mg/20ml，是第一個(gè)上市的PD-L1抑制劑，可用于治療轉移性膀胱癌與治療靶向藥、化療失敗的非小細胞肺癌患者。Bavencio由默克和輝瑞共同發(fā)，于2017年3月獲美國FDA批準，規格為20mg/ml，適用于Merkel細胞癌治療。

　　Imfinzi由阿斯利康開(kāi)發(fā)，于2017年5月獲美國FDA批準，規格為50mg/ml，適用于轉移性膀胱癌治療。上述三種產(chǎn)品在國內均處于III期臨床試驗階段。經(jīng)查詢(xún)，2016年Tecentriq全球銷(xiāo)售額約為1.6億美元，暫無(wú)Bavencio與Imfinzi的銷(xiāo)售數據。

　　目前國內已獲國家食藥監總局簽發(fā)的臨床批件的其他國產(chǎn)PD-L1抗體產(chǎn)品有康寧杰瑞/思路迪聯(lián)合開(kāi)發(fā)的KN035、基石藥業(yè)/拓石藥業(yè)聯(lián)合開(kāi)發(fā)的CS1001

　　和科倫藥業(yè)開(kāi)發(fā)的KL-A167。

　　截至目前，恒瑞在SHR-1316注射液研發(fā)項目上已投入研發(fā)費用約3400萬(wàn)元人民幣。