托吡酯片主要成分為托吡酯。其化學(xué)名稱(chēng)為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,托吡酯片的功能主治是有哪些呢?
托吡酯片的功能主治是用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2~16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
托吡酯片推薦從低劑量開(kāi)始治療,逐漸加至有效劑量。劑量調整應從每晚口服50mg開(kāi)始,服用1周。隨后,每周增加劑量50mg-100mg,分兩次服用。劑量應根據臨床療效進(jìn)行調整。有些患者可能每日服用一次即可達到療效。
托吡酯片得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性。由神經(jīng)元持續去極化所反復激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯以時(shí)間依賴(lài)的模式阻斷,表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴(lài)的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,從而加強GABA誘導氯離子內流的能力,表明托吡酯可增強抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用。此作用不被苯二氮卓類(lèi)拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續時(shí)間,因此,托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮卓類(lèi)藥物明顯不同,其作用可能是調節苯二氮卓不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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