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恩替卡韋膠囊的分布怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/20 12:52:23
    導讀:恩替卡韋膠囊的代謝和清除:給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙?;x物,但觀(guān)察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。

恩替卡韋膠囊的內容物為白色或類(lèi)白色顆?;蚍勰?。恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋。那么,恩替卡韋膠囊的分布怎樣呢?

恩替卡韋膠囊的代謝和清除:給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙?;x物,但觀(guān)察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。

恩替卡韋膠囊的內容物為白色或類(lèi)白色顆?;蚍勰?。恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,恩替卡韋膠囊對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭。恩替卡韋膠囊的體外試驗表明,恩替卡韋膠囊比其他核苷類(lèi)似物更有效。

恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強的抑制乙型肝炎病毒復制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韋膠囊對耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效,且未見(jiàn)明顯的不良反應和線(xiàn)粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。

恩替卡韋膠囊的分布:藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表現分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。

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(實(shí)習編輯:葉勝能)

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