特羅凱鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,特羅凱鹽酸厄洛替尼片對駕駛有什么影響呢?胰腺癌的姑息治療是怎樣呢?
特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服后大約60%吸收,特羅凱鹽酸厄洛替尼片與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的半衰期大約為36小時(shí),特羅凱鹽酸厄洛替尼片主要通過(guò)CYP3A4代謝清除,另有小部分通過(guò)CYP1A2代謝。特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,特羅凱鹽酸厄洛替尼片用藥后4小時(shí)達到血漿峰濃度。特羅凱鹽酸厄洛替尼片食物可顯著(zhù)提高生物利用度,達到幾乎100%。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。特羅凱鹽酸厄洛替尼片可試用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線(xiàn)治療。特羅凱鹽酸厄洛替尼片是基于前述國外一項Ⅲ期臨床研究結果得出。特羅凱鹽酸厄洛替尼片對于中國人非小細胞肺癌二線(xiàn)治療的療效尚待進(jìn)一步臨床研究證實(shí)。兩個(gè)多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線(xiàn)治療局部晚期或轉移性NSCLC患者,結果顯示在鉑類(lèi)為基礎的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時(shí)服用厄洛替尼無(wú)臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線(xiàn)治療。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在臨床前研究中沒(méi)有觀(guān)察到潛在致癌性的證據。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在基因毒性研究中,特羅凱鹽酸厄洛替尼片既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。特羅凱鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(cháng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀(guān)察到癌前增生性病變。特羅凱鹽酸厄洛替尼片不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片對駕駛和機械操作能力的影響:尚未進(jìn)行本品對駕駛和機械操作能力影響的研究,但厄洛替尼對精神能力無(wú)影響。
胰腺癌的姑息治療:對于不適合做根治性手術(shù)的病例,常常需要解除梗阻性黃疸,一般采用膽囊空腸吻合術(shù),無(wú)條件者可做外瘺(膽囊造瘺或膽管外引流)減黃手術(shù),多數病人能夠短期內減輕癥狀,改善全身狀態(tài),一般生存時(shí)間在六個(gè)月左右。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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