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德國科學(xué)家發(fā)現可有效抗癌的候選新藥

2017-06-14 來(lái)源:癌癥藥物網(wǎng)  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:最近,來(lái)自德國的科學(xué)家們在國際學(xué)術(shù)期刊CancerLetters上發(fā)表了一篇新文章,他們在這篇文章中介紹了一種新型抗腫瘤小分子藥物能夠通過(guò)抑制MNK1的激酶活性達到抗癌效果。

  BAY1143269是一種具有強力作用和特異性的MNK1小分子抑制劑新藥物,BAY1143269能夠強烈抑制MNK1底物eIF4E的磷酸化,參與腫瘤發(fā)生的MNK1下游靶點(diǎn)能夠被BAY1143269下調,在體內實(shí)驗中,BAY1143269單獨治療能夠在腫瘤異種移植模型上表現出顯著(zhù)效果,BAY1143269與化療藥物聯(lián)合可以延緩體內腫瘤的再生長(cháng)。

  最近,來(lái)自德國的科學(xué)家們在國際學(xué)術(shù)期刊CancerLetters上發(fā)表了一篇新文章,他們在這篇文章中介紹了一種新型抗腫瘤小分子藥物能夠通過(guò)抑制MNK1的激酶活性達到抗癌效果。

  最近幾年,mRNA翻譯起始過(guò)程作為一種開(kāi)發(fā)癌癥治療方法的新靶點(diǎn)得到了越來(lái)越多的關(guān)注。癌基因產(chǎn)物eIF4E是MNK1的一種主要底物,也是癌癥相關(guān)PI3K和MAPK信號途徑的交匯點(diǎn)。而MNK1也與細胞轉化和腫瘤發(fā)生有密切關(guān)聯(lián),因此MNK1成為開(kāi)發(fā)癌癥治療方法的一個(gè)很有前景的新靶點(diǎn)。

  在這項研究中,研究人員通過(guò)高通量篩選和先導優(yōu)化過(guò)程找到了一種新型MNK1小分子抑制劑——BAY1143269。在激酶實(shí)驗中,BAY1143269表現出對MNK1的強力和特異性抑制。通過(guò)靶向MNK1的激酶活性,這種小分子藥物還會(huì )強烈調節M(mǎn)NK1下游參與細胞周期,細胞凋亡,免疫應答和上皮間充質(zhì)轉化的因子,并且這種作用在體外和體內實(shí)驗環(huán)境下都存在。除此之外,單獨使用BAY1143269對癌細胞系和人源非小細胞肺癌異種移植模型表現出非常強大的作用效果,與標準化療方法聯(lián)合使用還可以阻止腫瘤的再生長(cháng)。

  這些結果表明,BAY1143269是一種強力并且特異性的MNK1小分子抑制劑,能夠通過(guò)抑制MNK1的激酶活性影響參與腫瘤發(fā)生的其他因子。該研究為癌癥治療提供了新的候選藥物。

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