胰島素類(lèi)似物泛指既可模擬正常胰島素的分泌，同時(shí)在結構上與胰島素也相似的物質(zhì)。20世紀90年代末，人類(lèi)在對胰島素結構和成分的深入研究中發(fā)現，對肽鏈進(jìn)行修飾均有可能改變胰島素的理化和生物學(xué)特征，從而能研制出較傳統人胰島素更適合人體生理需要的胰島素類(lèi)似物（InsulinSimilitude），亦被稱(chēng)為速效胰島素或餐時(shí)胰島素。目前已用于臨床的有賴(lài)脯胰島素、門(mén)冬胰島素、甘精胰島素、地特胰島素等。其中前兩種為短效類(lèi)似物，后兩種為長(cháng)效類(lèi)似物。
類(lèi)似物的結構作了哪些修飾
胰島素由胰腺β細胞分泌，又稱(chēng)儲存激素。為一種可溶性酸性蛋白，結構包括兩條肽鏈（A、B鏈），A鏈含21個(gè)氨基酸殘基；B鏈含30個(gè)。兩條肽鏈分別由兩個(gè)胱氨酸二硫鍵連接，其中脯氨酸殘基是形成二聚體的關(guān)鍵位。
1.賴(lài)脯胰島素
是人胰島素B鏈的28位、29位脯氨酸和賴(lài)氨酸的順序換位。這種互換改變了B鏈末端的空間結構，減少了二聚體內胰島素單體間的非極性接觸和β片層間的相互作用，使胰島素的自我聚合特性發(fā)生改變，易于解離，注射后能較快分解，從而在皮下注射后吸收迅速，起效快、消除更快、作用持續時(shí)間短，模擬胰島素的第一時(shí)相的分泌?？稍诓颓?、餐時(shí)、餐后注射，并可減少低血糖的發(fā)生。
2.門(mén)冬胰島素
利用啤酒酵母屬，采用重組DNA技術(shù)合成，將人胰島素氨基酸鏈B28位的脯氨酸由天門(mén)冬氨酸替代，此種改變旨在天門(mén)冬氨酸的陰離子的引進(jìn)，電荷排斥來(lái)阻止胰島素單體或二聚體的自我聚合。與人胰島素相比，減弱了溶液中胰島素分子間的結合強度，使之分子的聚合減少，從而迅速地解離為單體。皮下注射后10～20分鐘內起效，并可降低餐后的血糖曲線(xiàn)和糖化血紅蛋白A（HbA1c）。
3.甘精胰島素
在B鏈的C端增加2個(gè)精氨酸殘基，且A21的門(mén)冬酰胺殘基被甘氨酸取代，使得蛋白分子的等當點(diǎn)向酸性偏移，促使在pH4時(shí)能完全溶解，而在更高的pH4時(shí)溶解度較低；另外，其六聚體的穩定性增加，注射后可在皮下形成微沉淀，以后緩慢、持續地溶解和吸收，并在24小時(shí)內不斷被吸收入血，不產(chǎn)生血漿峰濃度值，有效作用呈平坦直線(xiàn)，藥物釋放比傳統胰島素制劑，如球蛋白鋅、中性精蛋白鋅胰島素（NPH）更加貼近正?；A的人胰島素，同時(shí)在夜間發(fā)生低血糖的概率較低。
4.地特胰島素
地特胰島素（Detemir）與人胰島素相比，去除了30位的氨基酸，并在B鏈的29位點(diǎn)連接14－C脂肪酸鏈，但仍有鋅離子存在，胰島素的分子以六聚體的形式表達。皮下注射后吸收和擴散緩慢，在血漿中99％與白蛋白結合，以極其緩慢的速度釋放進(jìn)入血液，血漿濃度平穩，峰谷曲線(xiàn)小，作用持續時(shí)間長(cháng)。同時(shí)制劑為澄清的液體，注射時(shí)劑量便于掌握和準確。國外對1000名1型糖尿病患者研究中發(fā)現，其降低HbA1c的效果優(yōu)于NPH，在夜間發(fā)生低血糖的幾率少于NPH。
(實(shí)習編輯:謝運勝)
用于飲食控制、降低體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。
健客價(jià)： ￥28用于飲食控制、降低體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。
健客價(jià)： ￥52抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,可降低II型糖尿病胰島素抗性,通過(guò)增加胰島素受體的敏感性而降低血糖。
健客價(jià)： ￥211．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。
健客價(jià)： ￥28用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效。如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。
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健客價(jià)： ￥5適用于單靠飲食和運動(dòng)不能控制血糖的非胰島素依賴(lài)型糖尿?。↖I型）患者的治療?？蓡为氈委熁蚺c磺酰脲類(lèi)降藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。
健客價(jià)： ￥201）本品優(yōu)選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2）對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。 3）本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。
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健客價(jià)： ￥10.51）本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2）對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。 3）本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。
健客價(jià)： ￥21用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。
健客價(jià)： ￥20用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。
健客價(jià)： ￥18滋陰補腎，健脾生津。用于非胰島素依賴(lài)型糖尿病。
健客價(jià)： ￥18用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)型糖尿病，NIDDM）的口服藥物，應與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)用。本品可單用，也可與磺脲類(lèi)、二甲雙胍或胰島素合用。
健客價(jià)： ￥11用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。
健客價(jià)： ￥8用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿(mǎn)意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類(lèi)或胰島素合用。
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