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胰島素的種類(lèi)及優(yōu)缺點(diǎn)介紹

2016-01-07 來(lái)源:健客網(wǎng)社區  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:動(dòng)物胰島素。它是從動(dòng)物的胰腺組織提取的胰島素,純化去掉其他雜質(zhì)及其他蛋白質(zhì)成分得到。動(dòng)物胰島素與人體自身生產(chǎn)的胰島素在結構上有一定程度的差別

  目前國內外約有各種胰島素制劑40余種,現將臨床上常用的胰島素制劑種類(lèi)優(yōu)缺點(diǎn)簡(jiǎn)述如下。

  1.按胰島素來(lái)源分類(lèi)

  (1)動(dòng)物胰島素。它是從動(dòng)物的胰腺組織提取的胰島素,純化去掉其他雜質(zhì)及其他蛋白質(zhì)成分得到。動(dòng)物胰島素與人體自身生產(chǎn)的胰島素在結構上有一定程度的差別,如牛胰島素分子結構有3個(gè)氨基酸,豬胰島素分子中有1個(gè)氨基酸均與人胰島素不同,目前國產(chǎn)胰島素多屬豬胰島素。

  優(yōu)點(diǎn):價(jià)格便宜,患者在經(jīng)濟上容易接受。

  缺點(diǎn):當動(dòng)物胰島素注射到人體內,人體會(huì )對它們產(chǎn)生免疫反應,產(chǎn)生抗原-抗體復合物,引起胰島素作用下降。而這些抗原-抗體復合物的結合又是可逆的,會(huì )不定期、不定量地結合或解離,這些就會(huì )造成血中胰島素的水平時(shí)高時(shí)低,血糖波動(dòng)明顯。

  (2)人胰島素,他并不是從人體內攝取的,而是借助先進(jìn)的。人工基因高科技生產(chǎn)技術(shù)合成的,其結構、功能與人胰島素相同,只要的生產(chǎn)方式有:半合成人工胰島素,更合乎人體需要而減少抗體產(chǎn)生的機會(huì );生物合成人胰島素,這是目前最常用的合成人胰島素的方法,如進(jìn)口諾和靈系列產(chǎn)品和優(yōu)泌林系列產(chǎn)品,國產(chǎn)甘舒霖系列產(chǎn)品等皆為生物合成人胰島素。

  優(yōu)點(diǎn):與動(dòng)物胰島素相比,人胰島素注射后吸收稍快,作用時(shí)間略短。主要的優(yōu)點(diǎn)是免疫原性顯著(zhù)下降,體內一般不產(chǎn)生針對胰島素的抗體,生物活性有所提高。特別適用于因出現抗體胰島素抗體以致對胰島素敏感性明顯降低的患者,以及胰島素過(guò)敏及脂肪萎縮的糖尿病患者。

  缺點(diǎn):價(jià)格相對較貴。

  2.按胰島素純度分類(lèi)

  (1)結晶胰島素。早期的藥用胰島素是用?;蜇i的胰臟制備,經(jīng)低溫冷藏后,用酒精提取的,雜質(zhì)多,胰島素含量約為70%。后來(lái)采用多次結晶方式來(lái)精制,提高了純度,又稱(chēng)正規胰島素、普通胰島素。

  優(yōu)點(diǎn):是治療糖尿病的最基礎、最有效的藥物,在治療糖尿病急、重癥時(shí)靜脈應用可取得良好療效。價(jià)格便宜,是經(jīng)濟條件差者應用胰島素治療的首選藥物。

  缺點(diǎn):含較多的蛋白水解酶、胰島素原等雜質(zhì)。具有較高的致敏性于抗原性。使用后可引起過(guò)敏反應,如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、紫癜。長(cháng)期使用則可出現皮膚紅腫、發(fā)熱、發(fā)癢、皮下硬結、脂肪萎縮以及血液產(chǎn)生抗體,使抗藥性增加,療效降低,用量增大,現已趨于淘汰階段。

  (2)純化胰島素。為降低藥用胰島素的免疫原性,人們降結晶胰島素進(jìn)行層析,剔除部分雜質(zhì),使胰島素的純度達到98%。此時(shí)則色譜圖上僅一單峰,故稱(chēng)單峰純胰島素,如我國徐州生化制藥廠(chǎng)生產(chǎn)單峰胰島素系列產(chǎn)品。將單峰胰島素再經(jīng)離子交換樹(shù)脂處理而取得更純的胰島素成為單組分胰島素,純度在99%以上。

  優(yōu)點(diǎn):純化胰島素比普通胰島素有更多優(yōu)點(diǎn),含雜質(zhì)較少,用藥劑量減少,可比普通胰島素減少20%~30%。純化制劑皆為中性溶液,等滲、緩沖、生理適應性好,不僅減輕注射時(shí)的痛苦,而且減少了注射部位的過(guò)敏反應及脂肪萎縮。

  缺點(diǎn):仍不如人胰島素。

  3.按胰島素作用時(shí)間長(cháng)短分類(lèi)

  (1)短效胰島素。常用有進(jìn)口優(yōu)泌林R、諾和靈R、國產(chǎn)的豬胰島素??善は伦⑸浠蜢o脈注射。皮下注射短效胰島素主要控制餐后的高血糖。靜脈注射可即刻起作用。

  優(yōu)點(diǎn):是治療糖尿病的最基礎、最有效的藥物,在治療糖尿病急、重癥時(shí)靜脈應用可取得良好療效。最初應用胰島素者,便于摸索和調整劑量。消除餐后高血糖效果好。

  缺點(diǎn):?jiǎn)斡枚绦б葝u素控制血糖控制欠佳。

  (2)中效胰島素。常用的有進(jìn)口優(yōu)泌林R、諾和靈N、國產(chǎn)萬(wàn)蘇林(豬胰島素)。還包括各種中性魚(yú)精蛋白鋅胰島素混懸液、NPH中性魚(yú)精蛋白鋅人胰島素混懸液。胰島素鋅混懸液(豬、?;蛉?。人體NPH的作用時(shí)間短于動(dòng)物NPH。

  優(yōu)點(diǎn):適用于控制基礎血糖水平、餐后血糖控制欠佳者。

  缺點(diǎn):作用慢,不使用治療糖尿病急、重癥。

  (3)長(cháng)效胰島素,包括魚(yú)精蛋白鋅胰島素(PZI)和特慢胰島素鋅懸液(Ultralente),僅能皮下注射。PZI系有胰島素于過(guò)量的魚(yú)精蛋白結合形成的胰島素,并加入過(guò)量的鋅使制劑穩定而制成的長(cháng)效制劑。Ultralente國內應用較少,該制劑是由鋅和胰島素形成的難溶性結晶混懸于醋酸緩沖液中制成。

  優(yōu)點(diǎn):可提供基礎需要量的胰島素以控制平日的血糖,也可與短效胰島素聯(lián)合應用。由于PZI中魚(yú)精蛋白過(guò)剩,若加入短效胰島素,約可吸附相當于PZI劑量50%以上的RI(正規胰島素),并使之轉變?yōu)殚L(cháng)效胰島素。

  缺點(diǎn):作用慢,不適用治療糖尿病急、重癥。

  4.按胰島素類(lèi)似物作用時(shí)間長(cháng)短分類(lèi)

  (1)快速作用胰島素類(lèi)似物。是一種經(jīng)修飾的生物合成人胰島素類(lèi)似物,除了一個(gè)氨基酸被替換外,其他結構與天然人胰島素完全相同。目前有兩種,即美國禮來(lái)公司生產(chǎn)的優(yōu)泌樂(lè )、丹麥諾和諾德公司生產(chǎn)的諾和銳。

  優(yōu)點(diǎn):作用迅速,與常規人胰島素相比,可進(jìn)餐前即刻注射,也可用做餐后注射,其注射部位的吸收比較穩定,個(gè)體內和人體間的變化較小。作用時(shí)間均不超過(guò)4小時(shí),發(fā)生夜間低血糖的危險性較低。

  缺點(diǎn):價(jià)格相對較高。

  (2)長(cháng)效基礎胰島素類(lèi)似物。由安萬(wàn)特公司生產(chǎn)的第一個(gè)真正的長(cháng)效基礎胰島素-來(lái)得時(shí)(甘精胰島素)已在國內上市。來(lái)得時(shí)是一種人胰島素的類(lèi)似物,每天注射1次就能維持24小時(shí)。

  優(yōu)點(diǎn):與其他的中長(cháng)效胰島素相比,具有良好的控制血糖作用,有效降低糖化血紅蛋白。具有低血糖特別是夜間低血糖發(fā)生率低特點(diǎn)。

  缺點(diǎn):價(jià)格貴,不易被大多數患者接受;作用慢,不適用治療糖尿病急、重癥。

  5.按胰島素預混制劑分類(lèi)

  (1)預混型人胰島素、目前臨床常用的劑型有30%的短型人胰島素和70%的中效人胰島素,如禮來(lái)公司的優(yōu)泌林70/30、諾和公司的諾和靈30R、通化東寶公司的甘霖30R,以及短效于中效各50%預先混合的預混型人胰島素諾和靈50R。

  優(yōu)點(diǎn):既可控制餐后的高血糖,又能控制平日的基礎血糖水平。

  缺點(diǎn):僅能皮下注射,30R或50R可能并不完全適宜于Ⅰ型糖尿病患者。部分患者有餐后血糖控制不好的情況,若增大劑量部分患者又有可能在下餐前出現低血糖反應。

  (2)預混型人胰島素類(lèi)似物。諾和銳德公司生產(chǎn)的預混速效性人胰島素類(lèi)似物諾和銳30含有30%的可溶性門(mén)冬胰島素和70%的精蛋白結合的結晶門(mén)冬胰島素,將諾和銳制成預混劑性能夠將速效類(lèi)似物的優(yōu)點(diǎn)和預混劑性的優(yōu)點(diǎn)結合在一起。

  優(yōu)點(diǎn):和人胰島素30R相比,諾和銳30能夠更好的模擬生理性胰島素分泌,更好地改善餐后血糖控制,防止夜間低血糖。餐前立即注射,無(wú)需等待,更加靈活方便。

  缺點(diǎn):起效較快,因此在攝入吸收緩慢的食物時(shí)應予以注意。注射后6小時(shí)具有更強的降糖效應,因此可能需要對進(jìn)食量或藥物劑量進(jìn)行調整。價(jià)格相對較貴,并且對妊娠的經(jīng)驗尚有限。

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