諾和龍是新型短效胰島素促泌劑,其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是快速吸收,快速代謝,能很快在體內達到起效所需的血藥濃度,主要促進(jìn)胰島素早相分泌,同時(shí)部分作用于晚相分泌,可以同時(shí)降低空腹和餐后血糖水平。

　　在一項安慰劑對照試驗中,諾和龍降低空腹和餐后血糖的幅度分別為4.1mmol/L和5.8mmol/L。美國馬什菲爾德診所沃索中心的希恩2003年發(fā)表綜述表明,諾和龍的整體降糖效果與傳統的磺脲類(lèi)和雙胍類(lèi)相似,可使糖化血紅蛋白(HbA1c)下降約1.5%~2.0%,而阿卡波糖和那格列奈則使HbA1c降低約0.5%~1.0%。

　　下面為你詳細介紹諾和龍的特性。

　　藥劑名稱(chēng)：瑞格列奈

　　英文名稱(chēng)：NovoNorm

　　作用用途：

　　·用于飲食控制、降低體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制的2型糖尿病，老年糖尿病者也可服用，且適應于糖尿病腎病者。

　　·諾和龍可與二甲雙胍合用，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。

　　藥理作用：

　　·諾和龍為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。

　　·諾和龍刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速降低。此作用依賴(lài)于胰島中有功能的B細胞。

　　·諾和龍與其它口服促胰島素分泌降糖藥的不同在于其可以模仿胰島素的生理性分泌，機制可能是通過(guò)與胰島B細胞上的特異性受體結合，促進(jìn)與受體耦聯(lián)的ATP-敏感性鉀通道關(guān)閉，抑制鉀離子外流，使細胞膜去極化，從而開(kāi)放電壓依賴(lài)的鈣通道，使細胞外鈣離子進(jìn)入細胞內，促進(jìn)儲存的胰島素分泌。

　　·口服后迅速吸收，15分鐘起效，1小時(shí)達峰值濃度，半衰期為1小時(shí)，通過(guò)肝酶系統代謝，92%隨膽汁進(jìn)入腸道排出，其余8%經(jīng)尿排泄。

　　用法用量：

　　·諾和龍應在餐前服用，通常在餐前15分鐘遵醫囑服用諾和龍。

　　·劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每?jì)芍茏髡{整。

　　·最大推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。最大日劑量不應超過(guò)16mg。

　　·對于衰弱和營(yíng)養不良的患者，應謹慎調整劑量。

　　·如果與二甲雙胍合用，應減少諾和龍的劑量。

　　禁忌癥：

　　·已知對瑞格列奈（諾和龍）中的任何賦型劑過(guò)敏的患者

　　·1型糖尿病患者（胰島素依賴(lài)型糖尿?。?/p>

　　·C-肽陰性糖尿病患者

　　·伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者

　　·妊娠或哺乳婦女

　　·12歲以下兒童

　　·嚴重腎功能或肝功能不全的患者

　　注意事項：

　　·同其它大多數口服促胰島互助分泌降血糖藥物一樣，諾和龍也可致低血糖。

　　·與二甲雙胍合用會(huì )增加發(fā)生低血糖的危險性。

　　·如果合藥后仍發(fā)生持續高血糖，則不能再用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。

　　·在發(fā)生應激反應時(shí)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì )出現高血糖。

　　臨床評價(jià)：

　　通過(guò)檢測糖化血紅蛋白(HbAlc)水平和空腹血糖(FBG)及餐后血糖(PPBG)值，證實(shí)本品與安慰劑相比可顯著(zhù)改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面概述幾個(gè)臨床試驗：①033/USA研究顯示，在2型糖尿病患者中，本品與安慰劑相比，能使FBG和PPBG分別降低4和6mmol/L，HbAlc降低2%，表明本品是一種有效的一線(xiàn)單一治療藥物，可與飲食和運動(dòng)治療聯(lián)合使用；②與格列苯脲的對照試驗顯示，本品能顯著(zhù)降低PPBG，FBG及空腹C肽水平(P<0.05)，而格列苯脲僅顯著(zhù)降低FBG(P<0.01)，對PPBG沒(méi)有作用，且顯著(zhù)增加C肽水平(P<0.05)。C肽水平的變化表明本品對β細胞功能有保護作用；③用048/DK/N/S/SF試驗，比較本品與磺脲類(lèi)藥物治療1年的療效。結果表明，治療組的HbAlc和FBG水平變化分別是0.19%和0.5mmol/L，而格列吡嗪組分別為0.78%和1.3mmol/L，并且患者的血漿胰島素水平明顯降低；④053/AUS臨床試驗顯示，本品與二甲雙胍聯(lián)合治療2型糖尿病，可在血糖控制方面產(chǎn)生協(xié)同改善作用，HbAlc和FBG均顯著(zhù)改善。單用本品和單用二甲雙胍治療3個(gè)月后，約20%的患者獲得良好的血糖控制，25%血糖控制不佳。在聯(lián)合治療組中，60%患者獲得良好的血糖控制，沒(méi)有1例處于較差的血糖控制。本品耐受性好，患者發(fā)生低血糖危險性低于應用磺脲類(lèi)藥物者，也沒(méi)有嚴重低血糖的發(fā)生。本品還適用于特殊的患者人群如老年人或有輕度肝腎功能損害者。